Trilostane is an inhibitor of isoforms 3β-HSD and 3β-HSD2 of the enzyme 3β-hydroxysteroid dehydrogenase, which plays a role in adrenal steroid biosynthesis. Investigators believe that Arg195 in 3∫-HSD versus Pro195 in 3β-HSD2 attributes to the competitive inhibition of 3β-HSD, but not 3β-HSD2 by Trilostane.
Trilostane is used in the treatment of Cushing's syndrome. It is normally used in short-term treatment until permanent therapy is possible.
Trilostane blocks an enzyme involved in the production of several steroids including cortisol. Inhibarea acestei enzime inhibă producerea de cortizol. În sindromul Cushing, glanda suprarenală produce în exces steroizi. Deși steroizii sunt importanți pentru diferite funcții ale corpului, prea mult poate cauza probleme. Trilostanul reduce cantitatea de steroizi produsă de glanda suprarenală.
Trilostanul produce suprimarea cortexului suprarenal prin inhibarea conversiei enzimatice a steroizilor de către 3-beta-hidroxisteroid dehidrogenază/delta 5,4 izomeraza cetosteroid, blocând astfel sinteza steroizilor suprarenalieni.
Pentru tratamentul femeilor aflate în postmenopauză care au cancere hormono-selective care s-au răspândit dincolo de sân, medicamentul încetinește progresia bolii în două moduri. Cancer de sân sensibil la hormoni, estrogenul prin rolul a două tipuri de receptori de a promova creșterea celulelor canceroase, receptorul de estrogen A ca acceleratorul cancerului, receptorul de estrogen beta este frâna. Modrenal îmbunătățește adsorbția receptorului de estrogen beta-estrogen, reducând în același timp rolul receptorului de estrogen a. În același timp, acționează și asupra unui alt loc al ADN-ului celular AP1 pentru a reduce proliferarea celulară.
