Трилостан является ингибитором изоформ 3β-HSD и 3β-HSD2 фермента 3β-гидроксистероиддегидрогеназы., который играет роль в биосинтезе стероидов надпочечников. Исследователи полагают, что Arg195 в 3∫-HSD по сравнению с Pro195 в 3β-HSD2 обусловлен конкурентным ингибированием 3β-HSD., но не 3β-HSD2 трилостана.
Трилостан используется при лечении синдрома Кушинга.. Обычно его используют для краткосрочного лечения до тех пор, пока не станет возможным постоянное лечение..
Трилостан блокирует фермент, участвующий в выработке нескольких стероидов, включая кортизол.. Ингибирование этого фермента подавляет выработку кортизола.. При синдроме Кушинга, надпочечники перепроизводят стероиды. Хотя стероиды важны для различных функций организма, слишком много может вызвать проблемы. Трилостан снижает количество стероидов, вырабатываемых надпочечниками..
Трилостан подавляет кору надпочечников путем ингибирования ферментативного превращения стероидов 3-бета-гидроксистероиддегидрогеназой/дельта. 5,4 кетостероид-изомераза, таким образом блокируя синтез стероидов надпочечников.
Для лечения женщин в постменопаузе с гормонально-селективным раком, распространившимся за пределы молочной железы., лекарство замедляет прогрессирование заболевания двумя способами. Гормонально-чувствительный рак молочной железы, эстроген через роль двух типов рецепторов, способствующих росту раковых клеток, рецептор эстрогена А, подобный ускорителю рака, бета-рецептор эстрогена является тормозом. Модренал усиливает адсорбцию бета-эстрогена эстрогеновыми рецепторами., при одновременном снижении роли рецептора эстрогена. В то же время он также действует на другой участок клеточной ДНК AP1, уменьшая пролиферацию клеток..