Abiraterone
Alias : 17-(3-Pyridyl)androsta-5,16-dien-3beta-ol
CAS: 154229-19-3
Molekylær formel: C24H31NO
Molekylvekt: 349.51
Molekylær struktur:
Assay: 99%
Utseende: Hvitt pulver
Karakter: Farmasøytisk karakter
Lagring: Skyggelegging, innesluttet bevaring
Bruk: Det er indisert for bruk i kombinasjon med prednison som behandling for metastatisk kastrasjonsresistent prostatakreft.
Abiraterone er et legemiddel som brukes i kombinasjon med prednison ved metastatisk kastrasjonsresistent prostatakreft (tidligere hormonresistent eller hormonrefraktær prostatakreft) -- dvs., prostatakreft som ikke reagerer på androgenmangel eller behandling med antiandrogener. Det er formulert som prodrug abirateronacetat og markedsføres under handelsnavnet Zytiga. Cadila Pharmaceuticals har nylig startet markedsføring av Abirateroneacetat under handelsnavnet Abretone.
Etter en fremskyndet seks måneders gjennomgang, abiraterone ble godkjent av U.S.A. Food and Drug Administration (FDA) i april 2011. I fase III forsøk, det utvidet median overlevelse til 14.8 måneder kontra 10.9 måneder placebo, og rettssaken ble stoppet på grunn av det vellykkede resultatet.
Det er indisert for bruk i kombinasjon med prednison som behandling for metastatisk kastrasjonsresistent prostatakreft. Den har mottatt FDA (28 april 2011), EMA (23 september 2011), MHRA (5 september 2011) og TGA (1 mars 2012) godkjenning for denne indikasjonen. I Australia er den dekket av Pharmaceutical Benefits Scheme når den brukes til å behandle kastrasjonsresistent prostatakreft og gis i kombinasjon med prednison/prednisolon (med forbehold om at pasienten for tiden ikke får cellegift, er enten resistent eller intolerant overfor docetaxel, har en WHO-ytelsesstatus på <2, og sykdommen hans har ikke siden blitt progressiv siden behandling med PBS-subsidiert abirateron har startet).
| Varer |
Spesifikasjoner |
Resultater |
| Utseende |
Et hvitt eller nesten hvitt krystallinsk pulver |
hvitt pulver |
| Løselighet |
Lett løselig i metylenklorid,aceton og i THF,lite løselig i n-heptan |
Samsvar |
| Identifikasjon |
EN).Av IR: Positivt |
Samsvar |
| B).Ved HPLC: Positivt |
Samsvar |
| Spesifikk rotasjon |
-370til -450 |
-420 |
| Rester ved antennelse |
0.2% maks |
0.07% |
| Tap ved tørking |
1.0% maks |
0.22% |
| Tungmetaller |
20ppm maks |
Samsvar |
Beslektet stoff
(ved HPLC) |
Uspesifisert urenhet: 0.1% maks |
0.08% |
| Totale urenheter: 0.5% maks |
0.33% |
| Rester av løsemidler |
Metanol:3000og/g maks |
1160 |
| Metylenklorid: 600og/g maks |
Ikke oppdaget |
| THF: 720og/g maks |
Ikke oppdaget |
| Eddiksyre:5000og/g maks |
Ikke oppdaget |
| Lagringstilstand |
Oppbevares tett,lysbestandige beholdere,og oppbevar i romtemperatur. |
| Assay (på vannfri basis) |
98.0% til 102.0% |
99.7% |