アイカーCAS:2627-69-2

Acadesine is the prototype of a new class of compounds termed adenosine regulating agents. Acadesine is a purine nucleosid analogue that enters the myocyte and is immediately phosphorylated to ZMP (AICAリボチド), which is further metabolised to Inosine mono-phosphate (an intermediate in the synthesis ofadenosine triphosphate (ATP) とグアノシン三リン酸).

アカデシンがATP合成の基質として機能し、心筋ATPの補充をもたらす可能性があるという主張は、いくつかの研究によって支持され、他の研究によって否定されました。. アカデシンは心筋 ATP 合成の前駆体である可能性があるため、虚血時の心筋保護剤の可能性があると提案されました。, particularly because myocardial ATP depletion has been linked to cell death.

AICAR strongly inhibits the transcription of PPAR&アルファと PPAR の共活性化&アルファ. In adipocyte studies it has been shown to antagonize lipolysis induced by isoprenaline and has been suggested for use in kinase cascade research. さらに, research indicates that AICAR blocks the differentiation of 3T3-L1 (sc-2243) 脂肪細胞. Studies demonstrate that AICAR can mimic the activity of insulin (sc-211647) AMPKを有効化することで, PEPCK-M の発現に影響を与える (ペック) およびグルコース-6-ホスファターゼ (G6Pase). The 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside (ZMP) is the monophosphorylated derivative of AICA-Riboside, アミノイミダゾール カルボキサミド リボヌクレオチド トランスミラーゼ/イノシン一リン酸シクロヒドロラーゼの基質として機能します。 (ATIC). AICARはHsp90の阻害剤です, mTOR および p70 S6 キナーゼ.

AMP活性化プロテインキナーゼ (AMPK) AICARは、脂質およびグルコース代謝を調節して細胞エネルギー恒常性を維持し、代謝ストレスから保護する代謝センサーとして機能します。AICARは、肝細胞と脂肪細胞の両方におけるAMPKの選択的活性化因子です。. で 0.5 mM は脂肪酸とステロールの合成を阻害し、ラット肝細胞の HMG-CoA レダクターゼを不活化します。AICAR (0.5 mM) インスリン刺激によるグルコースの取り込みを阻害し、 62% 3T3-L1 脂肪細胞において GLUT4 転座を制御し、2.5 倍減少させる. また、炎症誘発性サイトカインの発現もブロックします。 (TNF-α/IL-1βおよびIL-6), イノス, COX-2, NFκB および C/EBP 経路の阻害によるグリア細胞およびマクロファージの MnSOD 遺伝子.

投与量の範囲は次のとおりです 150 ミリグラム (mg) 1日あたり (GWと重ねれば), 単独で使用する場合は1日あたり最大500mg. 通常、各ボトルの投与量は 50mg であるという事実を考慮すると、, それはかなり高価です, すでに上で述べたように. 経済的に, AICAR を実行するのが最も合理的です。 4 コンテストまでの数週間.