Kemijsko ime: 5-aminoimidazol-4-karboksamid-1-β-D-ribofuranozid (AICAR na kratko)
Znan tudi kot ACADESINE.
CAS: 2627-69-2
Molekularna formula: C9H14N4O5
Molekulska teža: 258.23
EINECS: 220-097-5
Tališče : 214-215 °C
Videz: Umazano bel prah .
Akadezin je prototip novega razreda spojin, imenovanih sredstva za uravnavanje adenozina. Akadezin je analog purinskega nukleozida, ki vstopi v miocit in se takoj fosforilira v ZMP. (AICA ribotidi), ki se nadalje presnovi v inozin monofosfat (intermediat v sintezi adenozin trifosfata (ATP) in gvanozin trifosfat).
Trditve, da lahko akadezin služi kot substrat za sintezo ATP in povzroči zapolnitev miokardnega ATP, so podprle nekatere študije in ovrgle druge. Ker je akadezin lahko prekurzor pri sintezi miokardnega ATP, je bil predlagan kot možno sredstvo za zaščito miokarda med ishemijo, zlasti zato, ker je izčrpavanje ATP v miokardu povezano s celično smrtjo.
AICAR močno zavira transkripcijo PPAR&alfa in koaktivacijo PPAR&alfa. V študijah adipocitov je bilo dokazano, da deluje proti lipolizi, ki jo povzroča izoprenalin, in je bilo predlagano za uporabo v raziskavah kaskade kinaz. Dodatno, raziskave kažejo, da AICAR blokira diferenciacijo 3T3-L1 (sc-2243) adipocitov. Študije kažejo, da lahko AICAR posnema delovanje insulina (sc-211647) z aktiviranjem AMPK, in vpliva na izražanje PEPCK-M (PEPCK) in glukoza-6-fosfataza (G6Pase). 5-aminoimidazol-4-karboksamid ribonukleozid (ZMP) je monofosforiliran derivat AICA-ribozida, in lahko služi kot substrat za aminoimidazol karboksamid ribonukleotidno transformilazo/inozin monofosfat ciklohidrolazo (ATIC). AICAR je zaviralec Hsp90, mTOR in p70 S6 kinaza.
AMP-aktivirana protein kinaza (AMPK) deluje kot presnovni senzor, ki uravnava metabolizem lipidov in glukoze za vzdrževanje homeostaze celične energije in zaščito pred presnovnim stresom. AICAR je selektivni aktivator AMPK v hepatocitih in adipocitih. pri 0.5 mM zavira sintezo maščobnih kislin in sterolov ter inaktivira reduktazo HMG-CoA v hepatocitih podgan.AICAR (0.5 mM) zavira privzem glukoze, ki ga spodbuja insulin 62% nadzoruje in zmanjša translokacijo GLUT4 za 2,5-krat v adipocitih 3T3-L1. Prav tako blokira izražanje pro-vnetnih citokinov (TNF-α/IL-1β in IL-6), iNOS, COX-2, in genov MnSOD v glialnih celicah in makrofagih z zaviranjem poti NFκB in C/EBP.
Odmerki segajo od 150 miligramov (mg) na dan (če je zložen z GW), do 500 mg na dan pri samostojni uporabi. Glede na dejstvo, da je vsaka steklenička običajno v odmerkih 50 mg, to je precej drago, kot že omenjeno zgoraj. Gospodarno, najbolj smiselno je zagnati AICAR med 4 tedne pred vašim tekmovanjem.
