Aicar CAS:2627-69-2

Acadesine, adenozin düzenleyici maddeler olarak adlandırılan yeni bir bileşik sınıfının prototipidir.. Acadesine, miyosit içine giren ve hemen ZMP'ye fosforile edilen bir pürin nükleosid analoğudur. (AICA ribotidleri), bu ayrıca İnozin mono-fosfata metabolize edilir (adenozin trifosfatın sentezinde bir ara madde (ATP) ve guanozin trifosfat).

Akadesinin ATP sentezi için bir substrat görevi görebileceği ve miyokardiyal ATP'nin yenilenmesiyle sonuçlanabileceği iddiaları bazı çalışmalar tarafından desteklenirken diğerleri tarafından yalanlandı.. Akademisin miyokardiyal ATP sentezinde bir öncü olabileceğinden iskemi sırasında miyokardiyal korumanın olası bir ajanı olarak önerilmiştir., özellikle miyokardiyal ATP tükenmesinin hücre ölümüyle bağlantılı olması nedeniyle.

AICAR, PPAR'ın transkripsiyonunu güçlü bir şekilde inhibe eder&alfa ve PPAR'ın ortak aktivasyonu&alfa. Adiposit çalışmalarında izoprenalin tarafından indüklenen lipolizi antagonize ettiği gösterilmiş ve kinaz kademesi araştırmalarında kullanılması önerilmiştir.. Ek olarak, araştırma AICAR'ın 3T3-L1 farklılaşmasını engellediğini gösteriyor (sc-2243) adipositler. Çalışmalar AICAR'ın insülin aktivitesini taklit edebildiğini gösteriyor (sc-211647) AMPK'yi etkinleştirerek, ve PEPCK-M'nin ifadesini etkileyen (PEPCK) ve glikoz-6-fosfataz (G6Paz). 5-aminoimidazol-4-karboksamid ribonükleosit (ZMP) AICA-Ribosidin monofosforile edilmiş türevidir, ve aminoimidazol karboksamid ribonükleotid transformilaz/inozin monofosfat siklohidrolaz için substrat görevi görebilir (ATIC). AICAR, Hsp90'ın bir inhibitörüdür, mTOR ve p70 S6 Kinaz.

AMP ile aktifleşen protein kinaz (AMPK) hücresel enerji homeostazisini korumak ve metabolik strese karşı koruma sağlamak için lipid ve glukoz metabolizmasını düzenleyen bir metabolik sensör olarak işlev görür. AICAR, hem hepatositlerde hem de adipositlerde AMPK'nın seçici bir aktivatörüdür.. Şu tarihte: 0.5 mM, yağ asitleri ve sterollerin sentezini inhibe eder ve sıçan hepatositlerinde HMG-CoA redüktazını etkisiz hale getirir.AICAR (0.5 mm) insülinin uyardığı glikoz alımını inhibe eder 62% kontrollerin sayısını artırır ve 3T3-L1 adipositlerinde GLUT4 translokasyonunu 2,5 kat azaltır. Ayrıca proinflamatuar sitokinlerin ekspresyonunu da engeller. (TNF-a/IL-1β ve IL-6), iNOS, COX-2, ve glial hücrelerde ve makrofajlarda MnSOD genleri, NFκB ve C/EBP yollarını inhibe ederek.

Dozajlar arasında değişir 150 miligram (mg) günlük (GW ile istiflenmişse), Tek başına kullanıldığında günde 500 mg'a kadar. Her şişenin tipik olarak 50 mg'lık dozajlarda geldiği göz önüne alındığında, bu oldukça pahalı, yukarıda da belirtildiği gibi. Ekonomik olarak, AICAR'ı şu dönemde çalıştırmak en mantıklısıdır: 4 Yarışmanıza yaklaşan haftalar.