Aicar CAS:2627-69-2

Акадезин є прототипом нового класу сполук, які називаються аденозинрегуляторами. Акадезин є аналогом пуринового нуклеозиду, який потрапляє в міоцит і негайно фосфорилюється до ZMP. (Риботиди AICA), який далі метаболізується до інозину монофосфату (проміжний продукт у синтезі аденозинтрифосфату (АТФ) і гуанозинтрифосфат).

Твердження про те, що акадезин може служити субстратом для синтезу АТФ і призводити до поповнення АТФ в міокарді, були підтверджені деякими дослідженнями та спростовані іншими.. Оскільки акадезин може бути попередником у синтезі міокардіального АТФ, його було запропоновано як можливий засіб захисту міокарда під час ішемії., особливо тому, що виснаження АТФ у міокарді пов’язують із загибеллю клітин.

AICAR сильно пригнічує транскрипцію PPAR&альфа та коактивація PPAR&альфа. У дослідженнях адипоцитів було показано, що він протидіє ліполізу, індукованому ізопреналіном, і його було запропоновано для використання в дослідженнях каскаду кіназ. Додатково, дослідження показують, що AICAR блокує диференціацію 3T3-L1 (sc-2243) адипоцитів. Дослідження показують, що AICAR може імітувати активність інсуліну (sc-211647) шляхом активації AMPK, і впливає на експресію PEPCK-M (PEPCK) і глюкозо-6-фосфатази (G6Pase). 5-аміноімідазол-4-карбоксамід рибонуклеозид (ЗМП) є монофосфорильованим похідним AICA-рибозиду, і він може служити субстратом для аміноімідазолкарбоксамід рибонуклеотидтрансформілази/інозинмонофосфатциклогідролази (АТИК). AICAR є інгібітором Hsp90, mTOR і p70 S6 кіназа.

АМФ-активована протеїнкіназа (AMPK) функціонує як метаболічний датчик, який регулює метаболізм ліпідів і глюкози для підтримки гомеостазу клітинної енергії та захисту від метаболічного стресу. AICAR є селективним активатором AMPK як у гепатоцитах, так і в адипоцитах. на 0.5 mM інгібує синтез жирних кислот і стеролів і інактивує ГМГ-КоА-редуктазу в гепатоцитах щурів.AICAR (0.5 мМ) пригнічує стимульоване інсуліном поглинання глюкози 62% контролює та зменшує транслокацію GLUT4 у 2,5 рази в адипоцитах 3T3-L1. Він також блокує експресію прозапальних цитокінів (TNF-α/IL-1β та IL-6), iNOS, ЦОГ-2, і гени MnSOD в гліальних клітинах і макрофагах шляхом інгібування шляхів NFκB і C/EBP.

Дозування коливаються від 150 міліграмів (мг) на день (якщо стекувати з GW), до 500 мг на день при самостійному застосуванні. Враховуючи той факт, що кожна пляшка зазвичай поставляється в дозах 50 мг, це досить дорого, як уже згадувалося вище. Економічно, має сенс запустити AICAR під час 4 тижнів до вашого конкурсу.