Химическое название: 5-аминоимидазол-4-карбоксамид-1-β-D-рибофуранозид (Сокращенно АЙКАР)
Также известен как АКАДЕЗИНА..
КАС: 2627-69-2
Молекулярная формула: C9H14N4O5
Молекулярный вес: 258.23
ЭИНЭКС: 220-097-5
Температура плавления : 214-215 °С
Появление: Белый порошок .
Акадезин является прототипом нового класса соединений, называемых агентами, регулирующими аденозин.. Акадезин — аналог пуриновых нуклеозидов, который проникает в миоцит и немедленно фосфорилируется до ZMP. (AICA риботиды), который далее метаболизируется до инозинмонофосфата. (промежуточный продукт в синтезе аденозинтрифосфата (СПС) и гуанозинтрифосфат).
Утверждения о том, что акадезин может служить субстратом для синтеза АТФ и приводить к восполнению запасов АТФ в миокарде, были подтверждены одними исследованиями и опровергнуты другими.. Поскольку акадезин может быть предшественником синтеза миокардиальной АТФ, он был предложен в качестве возможного средства защиты миокарда во время ишемии., особенно потому, что истощение АТФ в миокарде связано с гибелью клеток..
AICAR сильно ингибирует транскрипцию PPAR.&альфа и коактивация PPAR&альфа. В исследованиях адипоцитов было показано, что он противодействует липолизу, индуцированному изопреналином, и было предложено использовать его в исследованиях киназного каскада.. Кроме того, исследования показывают, что AICAR блокирует дифференцировку 3T3-L1. (sc-2243) адипоциты. Исследования показывают, что AICAR может имитировать активность инсулина. (sc-211647) активировав AMPK, и влияющие на экспрессию PEPCK-M (ПЕПКК) и глюкозо-6-фосфатаза (G6Pase). Рибонуклеозид 5-аминоимидазол-4-карбоксамид. (ЗМП) представляет собой монофосфорилированное производное AICA-рибозида., и он может служить субстратом для аминоимидазолкарбоксамидрибонуклеотидтрансформилазы/инозинмонофосфатциклогидролазы. (АТИК). AICAR является ингибитором Hsp90., mTOR и киназа S6 p70.
AMP-активируемая протеинкиназа (АМПК) действует как метаболический сенсор, который регулирует метаболизм липидов и глюкозы для поддержания клеточного энергетического гомеостаза и защиты от метаболического стресса. AICAR является селективным активатором AMPK как в гепатоцитах, так и в адипоцитах.. В 0.5 мМ ингибирует синтез жирных кислот и стеринов и инактивирует ГМГ-КоА-редуктазу в гепатоцитах крысы.AICAR (0.5 мм) ингибирует стимулируемый инсулином захват глюкозы до 62% контроля и снижает транслокацию GLUT4 в 2,5 раза в адипоцитах 3T3-L1.. Он также блокирует экспрессию провоспалительных цитокинов. (TNF-α/IL-1β и IL-6), iNOS, ЦОГ-2, и гены MnSOD в глиальных клетках и макрофагах путем ингибирования путей NFκB и C/EBP..
Дозировки варьируются от 150 миллиграммы (мг) в день (если сложить с GW), до 500 мг в день при индивидуальном использовании. Учитывая тот факт, что каждая бутылка обычно поставляется в дозировке 50 мг., это довольно дорого, как уже говорилось выше. Экономически, имеет смысл запускать AICAR во время 4 недель до вашего соревнования.