Aicar CAS:2627-69-2

Acadezina este prototipul unei noi clase de compuși numiți agenți de reglare a adenozinei. Acadezina este un analog nucleozidic purinic care intră în miocit și este imediat fosforilat la ZMP (AICA ribotide), care este în continuare metabolizat în monofosfat de inozină (un intermediar în sinteza trifosfatului de adenozină (ATP) şi guanozin trifos-fat).

Afirmațiile potrivit cărora acadezina poate servi ca substrat pentru sinteza ATP și poate duce la completarea ATP miocardic au fost susținute de unele studii și respinse de altele.. Deoarece acadezina poate fi un precursor în sinteza ATP miocardic, a fost propusă ca un posibil agent de protecție a miocardului în timpul ischemiei., mai ales pentru că depleția miocardică de ATP a fost legată de moartea celulelor.

AICAR inhibă puternic transcrierea PPAR&alfa și coactivarea PPAR&alfa. În studiile asupra adipocitelor s-a demonstrat că antagonizează lipoliza indusă de izoprenalină și a fost sugerat pentru utilizare în cercetarea în cascadă de kinaze.. În plus, cercetările indică faptul că AICAR blochează diferențierea 3T3-L1 (sc-2243) adipocite. Studiile demonstrează că AICAR poate imita activitatea insulinei (sc-211647) prin activarea AMPK, și afectând expresia PEPCK-M (PEPCK) şi glucozo-6-fosfatază (G6Pase). Ribonucleozida 5-aminoimidazol-4-carboxamidă (ZMP) este derivatul monofosforilat al AICA-Riboside, și poate servi ca substrat pentru aminoimidazol carboxamidă ribonucleotid transformilază/inozin monofosfat ciclohidrolază (ATIC). AICAR este un inhibitor al Hsp90, mTOR și p70 S6 kinaza.

protein kinaza activată de AMP (AMPK) funcționează ca un senzor metabolic care reglează metabolismul lipidelor și glucozei pentru a menține homeostazia energetică celulară și pentru a proteja împotriva stresului metabolic. AICAR este un activator selectiv al AMPK atât în ​​hepatocite, cât și în adipocite.. La 0.5 mM inhibă sinteza acizilor grași și a sterolilor și inactivează HMG-CoA reductaza din hepatocitele de șobolan.AICAR (0.5 mM) inhibă absorbția de glucoză stimulată de insulină la 62% de controale și reduce translocarea GLUT4 de 2,5 ori în adipocitele 3T3-L1. De asemenea, blochează expresia citokinelor proinflamatorii (TNF-a/IL-1p şi IL-6), iNOS, COX-2, și genele MnSOD în celulele gliale și macrofage prin inhibarea căilor NFκB și C/EBP.

Dozele variază de la 150 miligrame (mg) pe zi (dacă sunt stivuite cu GW), până la 500 mg pe zi când este utilizat singur. Având în vedere faptul că fiecare sticlă vine de obicei în doze de 50 mg, asta e destul de scump, după cum sa menționat deja mai sus. Din punct de vedere economic, este cel mai logic să rulați AICAR în timpul 4 săptămâni înainte de competiția dvs.