Aicar CAS:2627-69-2

Acadesin ist der Prototyp einer neuen Klasse von Verbindungen, die als Adenosin-regulierende Wirkstoffe bezeichnet werden. Acadesin ist ein Purin-Nukleosid-Analogon, das in die Myozyten gelangt und sofort zu ZMP phosphoryliert wird (AICA-Ribotide), welches weiter zu Inosinmonophosphat verstoffwechselt wird (ein Zwischenprodukt bei der Synthese von Adenosintriphosphat (ATP) und Guanosintriphosphat).

Behauptungen, dass Acadesin als Substrat für die ATP-Synthese dienen und zu einer Auffüllung des myokardialen ATP führen könnte, wurden von einigen Studien gestützt und von anderen widerlegt. Because acadesine may be a precursor in the synthesis of myocardial ATP it was proposed as a possible agent of myocardial protection during ischaemia, particularly because myocardial ATP depletion has been linked to cell death.

AICAR strongly inhibits the transcription of PPAR&alpha and the coactivation of PPAR&Alpha. In adipocyte studies it has been shown to antagonize lipolysis induced by isoprenaline and has been suggested for use in kinase cascade research. Zusätzlich, research indicates that AICAR blocks the differentiation of 3T3-L1 (sc-2243) adipocytes. Studies demonstrate that AICAR can mimic the activity of insulin (sc-211647) by activating AMPK, and affecting the expression of PEPCK-M (PEPCK) and glucose-6-phosphatase (G6Pase). The 5-aminoimidazole-4-carboxamide ribonucleoside (ZMP) is the monophosphorylated derivative of AICA-Riboside, und es kann als Substrat für die Aminoimidazolcarboxamid-Ribonukleotidtransformylase/Inosinmonophosphatcyclohydrolase dienen (ATIC). AICAR ist ein Inhibitor von Hsp90, mTOR und p70 S6 Kinase.

AMP-aktivierte Proteinkinase (AMPK) fungiert als Stoffwechselsensor, der den Lipid- und Glukosestoffwechsel reguliert, um die zelluläre Energiehomöostase aufrechtzuerhalten und vor metabolischem Stress zu schützen. AICAR ist ein selektiver Aktivator von AMPK sowohl in Hepatozyten als auch in Adipozyten. Bei 0.5 mM hemmt es die Synthese von Fettsäuren und Sterinen und inaktiviert die HMG-CoA-Reduktase in Rattenhepatozyten.AICAR (0.5 mm) hemmt die durch Insulin stimulierte Glukoseaufnahme 62% der Kontrollen und reduziert die GLUT4-Translokation in 3T3-L1-Adipozyten um das 2,5-fache. Es blockiert auch die Expression entzündungsfördernder Zytokine (TNF-α/IL-1β und IL-6), iNOS, COX-2, und MnSOD-Gene in Gliazellen und Makrophagen durch Hemmung der NFκB- und C/EBP-Signalwege.

Die Dosierungen reichen von 150 Milligramm (mg) pro Tag (wenn mit GW gestapelt), bis zu 500 mg pro Tag bei alleiniger Anwendung. In Anbetracht der Tatsache, dass jede Flasche normalerweise in einer Dosierung von 50 mg erhältlich ist, das ist ziemlich teuer, wie bereits oben erwähnt. Wirtschaftlich, Es ist am sinnvollsten, AICAR während des Betriebs auszuführen 4 Wochen vor Ihrem Wettbewerb.