Chemický názov: 5-aminoimidazol-4-karboxamid-1-p-D-ribofuranosid (skratka AICAR)
Tiež známy ako ACADESINE.
CAS: 2627-69-2
Molekulový vzorec: C9H14N4O5
Molekulová hmotnosť: 258.23
EINECS: 220-097-5
Teplota topenia : 214-215 °C
Vzhľad: Špinavobiely prášok .
Akadezín je prototypom novej triedy zlúčenín nazývaných činidlá regulujúce adenozín. Akadezín je purínový nukleozidový analóg, ktorý vstupuje do myocytu a je okamžite fosforylovaný na ZMP (AICA ribotidy), ktorý sa ďalej metabolizuje na inozínmonofosfát (medziprodukt pri syntéze adenozíntrifosfátu (ATP) a guanozín trifos-fát).
Tvrdenia, že akadezín môže slúžiť ako substrát pre syntézu ATP a viesť k doplneniu myokardiálneho ATP, podporili niektoré štúdie a iné vyvrátili. Pretože akadezín môže byť prekurzorom pri syntéze myokardiálneho ATP, bol navrhnutý ako možný prostriedok ochrany myokardu počas ischémie, najmä preto, že deplécia ATP myokardu bola spojená s bunkovou smrťou.
AICAR silne inhibuje transkripciu PPAR&alfa a koaktivácia PPAR&alfa. V štúdiách adipocytov sa ukázalo, že antagonizuje lipolýzu indukovanú izoprenalínom a bolo navrhnuté na použitie vo výskume kinázovej kaskády. Okrem toho, výskum naznačuje, že AICAR blokuje diferenciáciu 3T3-L1 (sc-2243) adipocyty. Štúdie ukazujú, že AICAR môže napodobňovať aktivitu inzulínu (sc-211647) aktiváciou AMPK, a ovplyvnenie expresie PEPCK-M (PEPCK) a glukóza-6-fosfatáza (G6Pase). 5-aminoimidazol-4-karboxamid ribonukleozid (ZMP) je monofosforylovaný derivát AICA-ribozidu, a môže slúžiť ako substrát pre aminoimidazolkarboxamid ribonukleotid transformylázu/inozín monofosfát cyklohydrolázu (ATIC). AICAR je inhibítor Hsp90, mTOR a p70 S6 kináza.
AMP-aktivovaná proteínkináza (AMPK) funguje ako metabolický senzor, ktorý reguluje metabolizmus lipidov a glukózy na udržanie homeostázy bunkovej energie a na ochranu pred metabolickým stresom. AICAR je selektívny aktivátor AMPK v hepatocytoch aj adipocytoch. o 0.5 mM inhibuje syntézu mastných kyselín a sterolov a inaktivuje HMG-CoA reduktázu v potkaních hepatocytoch.AICAR (0.5 mM) inhibuje inzulínom stimulovaný príjem glukózy na 62% kontrol a znižuje translokáciu GLUT4 2,5-násobne v 3T3-L1 adipocytoch. Blokuje tiež expresiu prozápalových cytokínov (TNF-a/IL-lp a IL-6), iNOS, COX-2, a MnSOD gény v gliových bunkách a makrofágoch inhibíciou NFκB a C/EBP dráh.
Dávky sa pohybujú od 150 miligramov (mg) za deň (ak je naskladaný s GW), až 500 mg denne pri samostatnom užívaní. Vzhľadom na skutočnosť, že každá fľaša sa zvyčajne dodáva v dávkach 50 mg, to je dosť drahé, ako už bolo spomenuté vyššie. Ekonomicky, má najväčší zmysel spustiť AICAR počas 4 týždňov pred vašou súťažou.
