Aicar CAS:2627-69-2

Acadesine er prototypen til en ny klasse forbindelser som kalles adenosinregulerende midler. Acadesine er en purin-nukleosidanalog som går inn i myocytten og blir umiddelbart fosforylert til ZMP (AICA ribotider), som videre metaboliseres til inosinmonofosfat (et mellomprodukt i syntesen av adenosintrifosfat (ATP) og guanosintrifosfat).

Påstander om at akadesin kan tjene som et substrat for ATP-syntese og resultere i gjenfylling av myokardial ATP ble støttet av noen studier og tilbakevist av andre. Fordi acadesin kan være en forløper i syntesen av myokardial ATP, ble det foreslått som et mulig middel for myokardbeskyttelse under iskemi, spesielt fordi myokardial ATP-utarming har vært knyttet til celledød.

AICAR hemmer sterkt transkripsjonen av PPAR&alfa og koaktivering av PPAR&alfa. I adipocyttstudier har det vist seg å antagonisere lipolyse indusert av isoprenalin og har blitt foreslått for bruk i kinasekaskadeforskning. I tillegg, forskning indikerer at AICAR blokkerer differensieringen av 3T3-L1 (sc-2243) adipocytter. Studier viser at AICAR kan etterligne aktiviteten til insulin (sc-211647) ved å aktivere AMPK, og påvirker uttrykket av PEPCK-M (PEPCK) og glukose-6-fosfatase (G6Pase). 5-aminoimidazol-4-karboksamid-ribonukleosid (ZMP) er det monofosforylerte derivatet av AICA-Riboside, og det kan tjene som substrat for aminoimidazolkarboksamid ribonukleotidtransformylase/inosinmonofosfatcyklohydrolase (ATIC). AICAR er en hemmer av Hsp90, mTOR og p70 S6 Kinase.

AMP-aktivert proteinkinase (AMPK) fungerer som en metabolsk sensor som regulerer lipid- og glukosemetabolismen for å opprettholde cellulær energihomeostase og for å beskytte mot metabolsk stress.AICAR er en selektiv aktivator av AMPK i både hepatocytter og adipocytter. På 0.5 mM det hemmer syntesen av fettsyrer og steroler og inaktiverer HMG-CoA-reduktase i rottehepatocytter.AICAR (0.5 mM) hemmer insulinstimulert glukoseopptak til 62% kontroller og reduserer GLUT4-translokasjon 2,5 ganger i 3T3-L1-adipocytter. Det blokkerer også uttrykket av pro-inflammatoriske cytokiner (TNF-a/IL-1β og IL-6), iNOS, COX-2, og MnSOD-gener i gliaceller og makrofager ved å hemme NFκB- og C/EBP-veier.

Doser varierer fra 150 milligram (mg) per dag (hvis stablet med GW), opptil 500 mg per dag når den brukes alene. Med tanke på at hver flaske vanligvis kommer i 50 mg doser, det er ganske dyrt, som allerede nevnt ovenfor. Økonomisk, det er mest fornuftig å kjøre AICAR under 4 uker frem til konkurransen din.