Aicar CAS:2627-69-2

Acadesine är prototypen av en ny klass av föreningar som kallas adenosinreglerande medel. Acadesine är en purin-nukleosidanalog som kommer in i myocyten och omedelbart fosforyleras till ZMP (AICA ribotider), som metaboliseras vidare till inosinmonofosfat (en mellanprodukt i syntesen av adenosintrifosfat (ATP) och guanosintrifosfat).

Påståenden om att akadesin kan fungera som ett substrat för ATP-syntes och resultera i återuppbyggnad av myokardial ATP stöddes av vissa studier och motbevisades av andra. Eftersom akadesin kan vara en prekursor i syntesen av myokardial ATP föreslogs det som ett möjligt medel för myokardiellt skydd under ischemi, särskilt på grund av att myokardial ATP-utarmning har kopplats till celldöd.

AICAR hämmar starkt transkriptionen av PPAR&alfa och samaktiveringen av PPAR&alfa. I adipocytstudier har det visats motverka lipolys inducerad av isoprenalin och har föreslagits för användning i kinaskaskadforskning. Dessutom, forskning indikerar att AICAR blockerar differentieringen av 3T3-L1 (sc-2243) adipocyter. Studier visar att AICAR kan efterlikna insulinaktiviteten (sc-211647) genom att aktivera AMPK, och påverka uttrycket av PEPCK-M (PEPCK) och glukos-6-fosfatas (G6Pase). 5-aminoimidazol-4-karboxamidribonukleosiden (ZMP) är det monofosforylerade derivatet av AICA-ribosid, och det kan tjäna som substrat för aminoimidazolkarboxamid ribonukleotidtransformylas/inosinmonofosfatcyklohydrolas (ATIC). AICAR är en hämmare av Hsp90, mTOR och p70 S6 Kinas.

AMP-aktiverat proteinkinas (AMPK) fungerar som en metabolisk sensor som reglerar lipid- och glukosmetabolismen för att upprätthålla cellulär energihomeostas och för att skydda mot metabol stress.AICAR är en selektiv aktivator av AMPK i både hepatocyter och adipocyter. På 0.5 mM det hämmar syntesen av fettsyror och steroler och inaktiverar HMG-CoA-reduktas i råtthepatocyter.AICAR (0.5 mM) hämmar insulinstimulerat glukosupptag till 62% kontroller och minskar GLUT4-translokation 2,5-faldigt i 3T3-L1-adipocyter. Det blockerar också uttrycket av pro-inflammatoriska cytokiner (TNF-a/IL-ip och IL-6), iNOS, COX-2, and MnSOD genes in glial cells and macrophages by inhibiting NFκB and C/EBP pathways.

Dosages range from 150 milligram (mg) per dag (if stacked with GW), up to 500mg a day when used solo. Considering the fact that each bottle typically comes in 50mg dosages, that is quite expensive, as already mentioned above. Economically, it makes most sense to run AICAR during the 4 weeks leading up to your competition.