Aicar CAS:2627-69-2

L'accadesina è il prototipo di una nuova classe di composti chiamati agenti regolatori dell'adenosina. L'accadesina è un analogo nucleosidico purinico che entra nel miocita e viene immediatamente fosforilato in ZMP (Ribotidi AICA), che viene ulteriormente metabolizzato in inosina monofosfato (un intermedio nella sintesi dell'adenosina trifosfato (ATP) e guanosina trifosfato).

Le affermazioni secondo cui l'accadesina può fungere da substrato per la sintesi di ATP e provocare la replezione di ATP nel miocardio sono state supportate da alcuni studi e confutate da altri. Poiché l’accadesina può essere un precursore nella sintesi dell’ATP miocardico è stata proposta come possibile agente di protezione miocardica durante l’ischemia, in particolare perché la deplezione di ATP nel miocardio è stata collegata alla morte cellulare.

AICAR inibisce fortemente la trascrizione di PPAR&alfa e la coattivazione di PPAR&alfa. Negli studi sugli adipociti è stato dimostrato che antagonizza la lipolisi indotta dall'isoprenalina ed è stato suggerito per l'uso nella ricerca sulla cascata delle chinasi. Inoltre, la ricerca indica che AICAR blocca la differenziazione di 3T3-L1 (sc-2243) adipociti. Gli studi dimostrano che AICAR può imitare l’attività dell’insulina (sc-211647) attivando AMPK, e influenzando l'espressione di PEPCK-M (PEPCK) e glucosio-6-fosfatasi (G6Pase). Il ribonucleoside 5-aminoimidazolo-4-carbossammide (ZMP) è il derivato monofosforilato dell'AICA-Riboside, e può servire come substrato per l'aminoimidazolo carbossammide ribonucleotide trasformalasi/inosina monofosfato cicloidrolasi (ATIC). AICAR è un inibitore di Hsp90, mTOR e p70 S6 chinasi.

Proteina chinasi attivata da AMP (AMPK) funziona come un sensore metabolico che regola il metabolismo dei lipidi e del glucosio per mantenere l'omeostasi energetica cellulare e proteggere dallo stress metabolico. AICAR è un attivatore selettivo di AMPK sia negli epatociti che negli adipociti. A 0.5 mM inibisce la sintesi degli acidi grassi e degli steroli e inattiva la HMG-CoA reduttasi negli epatociti di ratto.AICAR (0.5 mm) inibisce l'assorbimento del glucosio stimolato dall'insulina 62% di controlli e riduce la traslocazione di GLUT4 di 2,5 volte negli adipociti 3T3-L1. Blocca anche l'espressione delle citochine proinfiammatorie (TNF-α/IL-1β and IL-6), iOS, COX-2, e geni MnSOD nelle cellule gliali e nei macrofagi inibendo le vie NFκB e C/EBP.

I dosaggi vanno da 150 milligrammi (mg) al giorno (se impilato con GW), fino a 500 mg al giorno se usato da solo. Considerando il fatto che ogni flacone viene generalmente fornito in dosaggi da 50 mg, è piuttosto costoso, come già accennato sopra. Economicamente, ha più senso eseguire AICAR durante il 4 settimane che precedono la tua competizione.