Cloridrato de Mepivacaína, uma amina terciária usada como anestésico local, é 1-metil-2', 6' - monocloridrato de pipecoloxilidida.
Anestésico local quimicamente relacionado à bupivacaína, mas farmacologicamente relacionado à lidocaína. É indicado para infiltração, bloqueio nervoso, e anestesia peridural. A mepivacaína é eficaz topicamente apenas em grandes doses e, portanto, não deve ser usada por esta via.
A mepivicaína é um anestésico local do tipo amida. A mepivicaína tem início razoavelmente rápido e duração média e é conhecida pelos nomes comerciais como Carbocaína e Polocaína. Mepivicaína é usada em infiltração local e anestesia regional. A absorção sistêmica de anestésicos locais produz efeitos nos sistemas cardiovascular e nervoso central. Nas concentrações sanguíneas alcançadas com doses terapêuticas normais, alterações na condução cardíaca, excitabilidade, refratariedade, contratilidade, e a resistência vascular periférica são mínimas.
Cloridrato de mupivacaína para estabilizar a membrana neuronal, para prevenir a ocorrência e propagação de impulsos nervosos, e, portanto, anestesia local.
O rápido metabolismo do cloridrato de mepivacaína, apenas uma pequena parte do anestésico (5% para 10%) excreção na urina inalterada. A metapina não é desintoxicada pela esterase plasmática circulante devido à sua estrutura amida. O fígado é o principal local do metabolismo, mais do que 50% da dose como metabólito é excretado na bile. A maior parte da mepivacaína metabolizada pode ser absorvida no intestino e depois excretada na urina porque apenas uma pequena fração é encontrada nas fezes.
A principal forma de excretar é através dos rins. A maioria dos anestésicos e seus metabólitos são eliminados dentro 30 horas. Foi demonstrado que a hidroxilação e a N-desmetilação como desintoxicação desempenham um papel importante no metabolismo dos anestésicos. Três metabólitos da mepivacaína foram identificados em adultos: dois fenóis são quase completamente excretados como conjugados de glicuronídeo, e compostos N-desmetilados (2 & após;, 6 & após; Oxigênio).
