Мепивакаин хидрохлорид, третичен амин, използван като локален анестетик, е 1-метил-2', 6' - пипеколоксилидид монохидрохлорид.
Локален анестетик, който е химически свързан с бупивакаин, но фармакологично подобен на лидокаин. Показан е за инфилтрация, нервен блок, и епидурална анестезия. Мепивакаин е ефективен локално само в големи дози и следователно не трябва да се използва по този начин.
Мепивикаин е локален анестетик от амиден тип. Мепивикаин като сравнително бързо начало и средна продължителност и е известен с патентованите имена като карбокаин и полокаин. Мепивикаин се използва при локална инфилтрация и регионална анестезия. Системната абсорбция на локални анестетици води до ефекти върху сърдечно-съдовата и централната нервна система. При концентрации в кръвта, постигнати с нормални терапевтични дози, промени в сърдечната проводимост, възбудимост, рефрактерност, контрактилност, и периферното съдово съпротивление са минимални.
Мупивакаин хидрохлорид за стабилизиране на невронната мембрана, за предотвратяване на възникването и разпространението на нервни импулси, и следователно локална анестезия.
Бързият метаболизъм на мепивакаин хидрохлорид, само малка част от упойката (5% към 10%) екскреция в урината непроменена. Метапинът не се детоксикира от циркулиращата плазмена естераза поради своята амидна структура. Черният дроб е основното място на метаболизма, повече от 50% от дозата като метаболит се екскретира в жлъчката. По-голямата част от метаболизирания мепивакаин може да се абсорбира в червата и след това да се екскретира в урината, тъй като само малка част се открива в изпражненията.
Основният път на екскреция е през бъбреците. Повечето анестетици и техните метаболити се елиминират вътре 30 часове. Доказано е, че хидроксилирането и N-деметилирането като детоксикация играят важна роля в метаболизма на анестетиците. Три метаболита на мепивакаин са идентифицирани при възрастни: два фенола се екскретират почти напълно като глюкуронидни конюгати, и N-деметилирани съединения (2 & апос;, 6 & апос; Кислород).
