Mepivacaina cloridrato, un'ammina terziaria utilizzata come anestetico locale, è 1-metil-2', 6' - pipecoloxylidide monocloridrato.
Un anestetico locale chimicamente correlato alla bupivacaina ma farmacologicamente correlato alla lidocaina. È indicato per infiltrazioni, blocco nervoso, e anestesia epidurale. La mepivacaina è efficace per via topica solo a dosi elevate e pertanto non deve essere utilizzata per questa via.
La mepivicaina è un anestetico locale di tipo amidico. La mepivicaina ha un inizio ragionevolmente rapido e una durata media ed è conosciuta con i nomi proprietari di Carbocaine e Polocaine. La mepivicaina viene utilizzata nell'infiltrazione locale e nell'anestesia regionale. L’assorbimento sistemico degli anestetici locali produce effetti sul sistema cardiovascolare e sul sistema nervoso centrale. Alle concentrazioni ematiche raggiunte con dosi terapeutiche normali, cambiamenti nella conduzione cardiaca, eccitabilità, refrattarietà, contrattilità, e le resistenze vascolari periferiche sono minime.
Mupivacaina cloridrato per stabilizzare la membrana neuronale, per prevenire la comparsa e la diffusione degli impulsi nervosi, e quindi l'anestesia locale.
Il rapido metabolismo della mepivacaina cloridrato, solo una piccola parte dell'anestetico (5% A 10%) escrezione nelle urine invariata. La metapina non viene detossificata dalle esterasi plasmatiche circolanti a causa della sua struttura ammidica. Il fegato è la sede principale del metabolismo, più di 50% della dose come metabolita viene escreto nella bile. La maggior parte della mepivacaina metabolizzata può essere assorbita nell’intestino e poi escreta nelle urine perché solo una piccola frazione si trova nelle feci.
Il modo principale per espellere è attraverso i reni. La maggior parte degli anestetici e dei loro metaboliti vengono eliminati all'interno 30 ore. È stato dimostrato che l'idrossilazione e la N-demetilazione come disintossicazione svolgono un ruolo importante nel metabolismo degli anestetici. Negli adulti sono stati identificati tre metaboliti della mepivacaina: due fenoli vengono quasi completamente escreti come coniugati glucuronidici, e composti N-demetilati (2 & apos;, 6 & apos; Ossigeno).
