Ornipressin CAS:3397-23-7

Ornipressin er et syntetisk derivat av vasopressin (arginin-8-vasopressin) hvor ornitin er erstattet med arginin ved 8 posisjon. Basiciteten til aminosyreresten i posisjon 8 av vasopressinmolekylet bestemmer dets pressor og anti-diuretiske effekt. Ornitin, være både mindre basisk og en kortkjedet aminosyre, reduserer bindingen av ornipressin til reseptorene i nefronets distale tubuli uten å svekke bindingen til reseptorene i den glatte vaskulære muskelen som medierer vasokonstriksjon. Slik, ornipressin har minimal antidiuretisk aktivitet samtidig som den opprettholder ekvipotent vasokonstriktoraktivitet som det naturlige hormonet, vasopressin.

Ornipress, som har høy affinitet for V_1EN reseptorer , aktiverer Gs-proteiner, som stimulerer fosfolipase C og resulterer i en nedbrytning av membranlipider til inositoltrifosfat (IP₃) og diacylglycerol (DAG); IP₃ frigjør kalsium fra endoplasmatisk retikulum, øker dermed cytosolisk kalsium, mens DAG aktiverer proteinkinase C som fosforylerer cellulære proteiner. Denne kaskaden av biokjemiske reaksjoner fører til vedvarende vasokonstriksjon. Imidlertid, ved høye konsentrasjoner (>0.1 IE mL⁻¹), ornipressin binder seg til V₂ reseptorer når V_1EN reseptorene er fullstendig mettede. Aktivering av V₂ reseptorer resulterer i en økning i syklisk AMP som fører til vasodilatasjon, en paradoksal effekt demonstrert av Fruhstorfer og Heisler.