Ornipresyna CAS:3397-23-7

Ornipresyna jest syntetyczną pochodną wazopresyny (arginino-8-wazopresyna) w którym ornityna zastępuje argininę w miejscu 8 pozycja. Zasadowość reszty aminokwasowej na pozycji 8 cząsteczki wazopresyny decyduje o jej działaniu presyjnym i przeciwmoczopędnym. Ornityna, jest zarówno mniej zasadowym, jak i krótkołańcuchowym aminokwasem, zmniejsza wiązanie ornipresyny z receptorami w kanaliku dystalnym nefronu, nie pogarszając jej wiązania z receptorami w mięśniach gładkich naczyń, które pośredniczą w zwężaniu naczyń. Zatem, ornipresyna ma minimalne działanie antydiuretyczne, zachowując jednocześnie równie silne działanie zwężające naczynia, jak naturalny hormon, wazopresyna.

Ornipress, który ma duże powinowactwo do V_1A receptory , aktywuje białka Gs, które stymulują fosfolipazę C i powodują rozkład lipidów błonowych do trifosforanu inozytolu (IP₃) i diacyloglicerol (DZIEŃ); IP₃ uwalnia wapń z siateczki śródplazmatycznej, zwiększając w ten sposób poziom wapnia w cytozolu, podczas gdy DAG aktywuje kinazę białkową C, która fosforyluje białka komórkowe. Ta kaskada reakcji biochemicznych prowadzi do trwałego zwężenia naczyń. Jednakże, w wysokich stężeniach (>0.1 IU ml⁻¹), ornipresyna wiąże się z V₂ receptory, gdy V_1A receptory są w pełni nasycone. Aktywacja V₂ receptorów powoduje wzrost cyklicznego AMP, co prowadzi do rozszerzenia naczyń, paradoksalny efekt zademonstrowany przez Fruhstorfera i Heislera.