Орнипрессин CAS:3397-23-7

Орнипрессин – синтетическое производное вазопрессина. (аргинин-8-вазопрессин) в котором аргинин заменен на орнитин. 8 позиция. Основность аминокислотного остатка в положении 8 молекулы вазопрессина определяет его прессорный и антидиуретический эффект.. Орнитин, будучи одновременно менее основной и короткоцепочечной аминокислотой, снижает связывание орнипрессина с рецепторами дистальных канальцев нефрона, не нарушая его связывания с рецепторами гладких мышц сосудов, которые опосредуют вазоконстрикцию.. Таким образом, орнипрессин обладает минимальной антидиуретической активностью, сохраняя при этом такую ​​же сосудосуживающую активность, что и естественный гормон., вазопрессин.

Орнипресс, который имеет высокое сродство к V_1А рецепторы , активирует Gs-белки, которые стимулируют фосфолипазу С и приводят к расщеплению мембранных липидов до инозитолтрифосфата. (ИП₃) и диацилглицерин (ДЕНЬ); ИП₃ высвобождает кальций из эндоплазматической сети, тем самым увеличивая цитозольный кальций, в то время как DAG активирует протеинкиназу C, которая фосфорилирует клеточные белки. Этот каскад биохимических реакций приводит к устойчивой вазоконстрикции.. Однако, в высоких концентрациях (>0.1 МЕ мл⁻¹), орнипрессин связывается с V₂ рецепторы, когда V_1А рецепторы полностью насыщены. Активация V₂ рецепторов приводит к увеличению циклического АМФ, что приводит к расширению сосудов., парадоксальный эффект, продемонстрированный Фрусторфером и Хейслером.