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Péptidos farmacéuticos

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Nombre del producto : Acetato de ornipresina

Sinónimos:8-Ornitina-vasopresina

CAS#: 3397-23-7; 914453-98-8

Fórmula molecular: do45h63norte13oh12S2

megavatio: 1042.19

Secuencia: H-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Orn-Gly-NH2 (enlace disulfuro)

Apariencia: polvo blanco

Pureza (HPLC):≥98,0%

Impureza única (HPLC): ≤2,0%

Contenido de acetato(HPLC): 5.0%-12.0%

Contenido de agua (Karl Fischer): ≤10,0%

Contenido de péptidos: ≥80,0%

La ornipresina es un derivado sintético de la vasopresina. (arginina-8-vasopresina) en el que la ornitina se sustituye por arginina en el 8 posición. La basicidad del residuo de aminoácido en la posición. 8 de la molécula de vasopresina determina su efecto presor y antidiurético. ornitina, siendo a la vez menos básico y un aminoácido de cadena corta, reduce la unión de la ornipresina a los receptores en el túbulo distal de la nefrona sin alterar su unión a los receptores en el músculo liso vascular que median la vasoconstricción. De este modo, La ornipresina tiene una actividad antidiurética mínima mientras mantiene una actividad vasoconstrictora equipotente como la hormona natural., vasopresina.

Ornipress, que tiene una alta afinidad por V1A receptores , activa las proteínas Gs, que estimulan la fosfolipasa C y provocan la degradación de los lípidos de membrana a trifosfato de inositol. (IP3) y diacilglicerol (DÍA); IP3 Libera calcio del retículo endoplásmico., aumentando así el calcio citosólico, mientras que DAG activa la proteína quinasa C que fosforila las proteínas celulares. Esta cascada de reacciones bioquímicas conduce a una vasoconstricción sostenida.. Sin embargo, en altas concentraciones (>0.1 UI ml−1), la ornipresina se une a la V2 receptores cuando el V1A Los receptores están completamente saturados.. Activación de V2 Los receptores producen un aumento en el AMP cíclico que conduce a la vasodilatación., un efecto paradójico demostrado por Fruhstorfer y Heisler.

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