Ornipressina CAS:3397-23-7

L'ornipressina è un derivato sintetico della vasopressina (arginina-8-vasopressina) in cui l'ornitina viene sostituita all'arginina 8 posizione. La basicità del residuo amminoacidico in posizione 8 della molecola di vasopressina ne determina l'effetto pressorio e antidiuretico. Ornitina, essendo sia meno basico che un amminoacido a catena corta, riduce il legame dell'ornipressina ai recettori nel tubulo distale del nefrone senza compromettere il suo legame con i recettori della muscolatura liscia vascolare che mediano la vasocostrizione. Così, l'ornipressina ha un'attività antidiuretica minima pur mantenendo un'attività vasocostrittrice equipotente come ormone naturale, vasopressina.

Ornipressa, che ha un'alta affinità per V_1UN recettori , attiva le proteine ​​Gs, che stimolano la fosfolipasi C e provocano la degradazione dei lipidi di membrana in inositolo trifosfato (IP₃) e diacilglicerolo (GIORNO); IP₃ rilascia calcio dal reticolo endoplasmatico, aumentando così il calcio citosolico, mentre DAG attiva la proteina chinasi C che fosforila le proteine ​​cellulari. Questa cascata di reazioni biochimiche porta ad una vasocostrizione prolungata. Tuttavia, ad alte concentrazioni (>0.1 UI ml⁻¹), L'ornipressina si lega al V₂ recettori quando il V_1UN i recettori sono completamente saturi. Attivazione di V₂ recettori determina un aumento dell’AMP ciclico che porta alla vasodilatazione, un effetto paradossale dimostrato da Fruhstorfer e Heisler.