Numele produsului : Acetat de ornipresină
Sinonime:8-Ornitină-vasopresină
CAS#: 3397-23-7; 914453-98-8
Formula moleculară: C45H63N13O12S2
MW: 1042.19
Secvenţă: H-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Orn-Gly-NH2 (Legătura disulfurică)
Aspect: pulbere albă
Puritate (HPLC):≥98,0%
Impuritate unică (HPLC): ≤2,0%
Conținut de acetat(HPLC): 5.0%-12.0%
Conținut de apă (Karl Fischer): ≤10,0%
Conținutul de peptide: ≥80,0%
Ornipresina este un derivat sintetic al vasopresinei (arginina-8-vasopresina) în care ornitina este înlocuită cu arginina la 8 poziţie. Bazicitatea reziduului de aminoacizi la poziție 8 a moleculei de vasopresină determină efectul presor și antidiuretic al acesteia. Ornitina, fiind atât mai puţin bazic cât şi un aminoacid cu catenă scurtă, reduce legarea ornipresinei de receptorii din tubul distal al nefronului, fără a afecta legarea acesteia de receptorii din mușchiul neted vascular care mediază vasoconstricția. Astfel, ornipresina are activitate antidiuretică minimă, menținând în același timp activitatea vasoconstrictor echipotent ca hormon natural., vasopresină.
Ornipress, care are o mare afinitate pentru V1O receptori , activează proteinele Gs, care stimulează fosfolipaza C și duc la descompunerea lipidelor membranare în inozitol trifosfat (IP3) și diacilglicerol (ZI); IP3 eliberează calciu din reticulul endoplasmatic, crescând astfel calciul citosol, în timp ce DAG activează protein kinaza C care fosforilează proteinele celulare. Această cascadă de reacții biochimice duce la vasoconstricție susținută. Cu toate acestea, la concentratii mari (>0.1 UI ml−1), ornipresina se leagă de V2 receptori atunci când V1O receptorii sunt complet saturati. Activarea lui V2 receptorilor rezultă o creștere a AMP ciclic care duce la vasodilatație, un efect paradoxal demonstrat de Fruhstorfer și Heisler.
