Име на продукта : Орнипресин ацетат
Синоними:8-Орнитин-вазопресин
CAS #: 3397-23-7; 914453-98-8
Молекулярна формула: В45з63Н13О12С2
MW: 1042.19
Последователност: H-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Orn-Gly-NH2 (Дисулфидна връзка)
Външен вид: бял прах
Чистота (HPLC):≥98,0%
Единична примес (HPLC): ≤2,0%
Съдържание на ацетат(HPLC): 5.0%-12.0%
Водно съдържание (Карл Фишер): ≤10,0%
Съдържание на пептиди: ≥80,0%
Орнипресин е синтетично производно на вазопресин (аргинин-8-вазопресин) в които орнитинът е заместен с аргинин при 8 позиция. Основността на аминокиселинния остатък в позиция 8 на молекулата на вазопресин определя неговия пресорен и антидиуретичен ефект. Орнитин, като едновременно по-малко основна и късоверижна аминокиселина, намалява свързването на орнипресин с рецепторите в дисталния тубул на нефрона, без да нарушава свързването му с рецепторите в гладката мускулатура на съдовете, които медиират вазоконстрикцията. Така, орнипресин има минимална антидиуретична активност, като същевременно поддържа еквипотентна вазоконстрикторна активност като естествения хормон, вазопресин.
Орнипрес, който има висок афинитет към V1А рецептори , активира Gs протеини, които стимулират фосфолипаза С и водят до разграждане на мембранните липиди до инозитол трифосфат (IP3) и диацилглицерол (ДЕН); IP3 освобождава калций от ендоплазмения ретикулум, като по този начин повишава цитозолния калций, докато DAG активира протеин киназа С, която фосфорилира клетъчните протеини. Тази каскада от биохимични реакции води до продължителна вазоконстрикция. Въпреки това, при високи концентрации (>0.1 IU mL−1), орнипресин се свързва с V2 рецептори, когато V1А рецепторите са напълно наситени. Активиране на V2 рецептори води до повишаване на цикличния AMP, което води до вазодилатация, парадоксален ефект, демонстриран от Fruhstorfer и Heisler.
