Ornipressin CAS:3397-23-7

Ornipresin je sintetični derivat vazopresina (arginin-8-vazopresin) v kateri je ornitin nadomeščen za arginin 8 položaj. Bazičnost aminokislinskega ostanka na položaju 8 molekule vazopresina določa njegov tlačni in antidiuretični učinek. Ornitin, je manj bazična in kratkoverižna aminokislina, zmanjša vezavo ornipresina na receptorje v distalnem tubulu nefrona, ne da bi zmanjšal njegovo vezavo na receptorje v gladkih mišicah žil, ki posredujejo pri vazokonstrikciji. torej, ornipresin ima minimalno antidiuretično delovanje, hkrati pa ohranja enakovredno vazokonstriktorsko delovanje kot naravni hormon, vazopresin.

Ornipress, ki ima visoko afiniteto za V_1A receptorji , aktivira Gs proteine, ki stimulirajo fosfolipazo C in povzročijo razgradnjo membranskih lipidov v inozitol trifosfat (IP₃) in diacilglicerol (DAN); IP₃ sprošča kalcij iz endoplazmatskega retikuluma, tako poveča citosolni kalcij, medtem ko DAG aktivira protein kinazo C, ki fosforilira celične proteine. Ta kaskada biokemičnih reakcij vodi do trajne vazokonstrikcije. Vendar, pri visokih koncentracijah (>0.1 IU ml⁻¹), ornipresin se veže na V₂ receptorje, ko V_1A receptorji so popolnoma nasičeni. Aktivacija V₂ receptorjev povzroči povečanje cikličnega AMP, kar povzroči vazodilatacijo, paradoksalen učinek, ki sta ga pokazala Fruhstorfer in Heisler.