Produktnamn : Ornipressinacetat
Synonymer:8-Ornitin-vasopressin
CAS#: 3397-23-7; 914453-98-8
Molekylformel: C45H63N13O12S2
MW: 1042.19
Sekvens: H-Cys-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys-Pro-Orn-Gly-NH2 (Disulfidbindning)
Utseende: vitt pulver
Renhet (HPLC):≥98,0 %
Enkel förorening (HPLC): ≤2,0 %
Acetatinnehåll(HPLC): 5.0%-12.0%
Vatteninnehåll (Karl Fischer): ≤10,0 %
Peptidinnehåll: ≥80,0 %
Ornipressin är ett syntetiskt derivat av vasopressin (arginin-8-vasopressin) där ornitin ersätter arginin vid 8 placera. Basiciteten av aminosyraresten i position 8 av vasopressinmolekylen bestämmer dess pressor och anti-diuretiska effekt. Ornitin, är både mindre basisk och en kortkedjig aminosyra, minskar bindningen av ornipressin till receptorerna i nefronets distala tubuli utan att försämra dess bindning till receptorerna i den glatta kärlmuskeln som medierar vasokonstriktion. Således, ornipressin har minimal antidiuretisk aktivitet samtidigt som den bibehåller ekvipotent vasokonstriktoraktivitet som det naturliga hormonet, vasopressin.
Ornipress, som har hög affinitet för V1A receptorer , aktiverar Gs-proteiner, som stimulerar fosfolipas C och resulterar i en nedbrytning av membranlipider till inositoltrifosfat (IP3) och diacylglycerol (DAG); IP3 frigör kalcium från det endoplasmatiska retikulumet, vilket ökar cytosoliskt kalcium, medan DAG aktiverar proteinkinas C som fosforylerar cellulära proteiner. Denna kaskad av biokemiska reaktioner leder till ihållande vasokonstriktion. Dock, vid höga koncentrationer (>0.1 IU mL−1), ornipressin binder till V2 receptorer när V1A receptorer är helt mättade. Aktivering av V2 receptorer resulterar i en ökning av cyklisk AMP vilket leder till vasodilatation, en paradoxal effekt demonstrerad av Fruhstorfer och Heisler.
