Ornipressin CAS:3397-23-7

اورنیپرسین مشتق مصنوعی وازوپرسین است (آرژنین-8-وازوپرسین) که در آن اورنیتین جایگزین آرژنین می شود 8 موقعیت. اساسی بودن باقی مانده اسید آمینه در موقعیت 8 مولکول وازوپرسین اثر فشار دهنده و ضد ادراری آن را تعیین می کند. اورنیتین, این اسید آمینه هم کمتر اساسی است و هم یک آمینو اسید با زنجیره کوتاه, reduces the binding of ornipressin to the receptors in the distal tubule of the nephron without impairing its binding to the receptors in the vascular smooth muscle which mediate vasoconstriction. بنابراین, ornipressin has minimal antidiuretic activity whilst maintaining equipotent vasoconstrictor activity as the natural hormone, vasopressin.

Ornipressin, which has a high affinity for V_1الف receptors , activates Gs proteins, which stimulate phospholipase C and result in a breakdown of membrane lipids to inositol triphosphate (IP₃) and diacylglycerol (DAG); IP₃ releases calcium from the endoplasmic reticulum, thus increasing cytosolic calcium, while DAG activates protein kinase C which phosphorylates cellular proteins. This cascade of biochemical reactions leads to sustained vasoconstriction. با این حال, at high concentrations (>0.1 IU mL⁻¹), ornipressin binds to the V₂ گیرنده ها زمانی که V_1الف گیرنده ها کاملا اشباع شده اند. فعال سازی V₂ گیرنده ها منجر به افزایش AMP حلقوی می شود که منجر به اتساع عروق می شود, یک اثر متناقض که توسط فروهستورفر و هایسلر نشان داده شده است.