Ornipressin CAS:3397-23-7

Ornipressien is 'n sintetiese afgeleide van vasopressien (arginien-8-vasopressien) waarin ornitien vervang word vir arginien by die 8 posisie. Die basaliteit van die aminosuurresidu by posisie 8 van die vasopressienmolekule bepaal sy drukker en anti-diuretiese effek. Ornitien, synde beide minder basies en 'n kortketting aminosuur, verminder die binding van ornipressien aan die reseptore in die distale tubulus van die nefron sonder om die binding daarvan aan die reseptore in die vaskulêre gladdespier wat vasokonstriksie medieer te benadeel.. Dus, ornipressien het minimale antidiuretiese aktiwiteit, terwyl ekwipotente vasokonstriktor-aktiwiteit as die natuurlike hormoon handhaaf, vasopressien.

Ornipress, wat 'n hoë affiniteit vir V het_1A reseptore , aktiveer Gs-proteïene, wat fosfolipase C stimuleer en lei tot 'n afbreek van membraanlipiede na inositoltrifosfaat (IP₃) en diacylglycerol (DAG); IP₃ stel kalsium uit die endoplasmiese retikulum vry, verhoog dus sitosoliese kalsium, terwyl DAG proteïenkinase C aktiveer wat sellulêre proteïene fosforileer. Hierdie kaskade van biochemiese reaksies lei tot volgehoue ​​vasokonstriksie. Egter, by hoë konsentrasies (>0.1 IU ml⁻¹), ornipressien bind aan die V₂ reseptore wanneer die V_1A reseptore is ten volle versadig. Aktivering van V₂ reseptore lei tot 'n toename in sikliese AMP wat lei tot vasodilatasie, 'n paradoksale effek gedemonstreer deur Fruhstorfer en Heisler.