Derivato dal colesterolo, la vitamina D viene biosintetizzata dal suo proormone colecalciferolo (D3), il prodotto dell'irradiazione solare ultravioletta del 7-deidrocolesterolo nella pelle. In 1966, è stato riconosciuto per la prima volta che la vitamina D deve essere attivata attraverso due fasi metaboliche ossidative. La prima ossidazione a 25-idrossicolecalciferolo (25(OH)D3: calcifediolo; Calderolo) avviene nel reticolo endoplasmatico del fegato ed è catalizzato dalla vitamina D 25-idrossilasi. Questa fase di attivazione non è regolata dalle concentrazioni di calcio plasmatico. La principale forma circolante (10-80 µg/mL) È 25(OH)D3, che è anche la forma di conservazione primaria della vitamina D.
