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Peptides pharmaceutiques

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Bivalirudine
Séquence:D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-OH
Alias:126:PN:WO2004076484PAGES:31 protéine revendiquée;Angiomax;BG 8967;Bivalirudine;Hirulog; Hirulog 1
Numéro de cas: 128270-60-0
Formule moléculaire: C98H138N24O33
Poids moléculaire: 2180.29
Pureté (HPLC): 98.0%min.
Apparence: Poudre blanche
Impureté unique (HPLC): 1.0%maximum
Composition en acides aminés: ±10% de la théorique
Contenu peptidique (N%): >80.0%
Teneur en eau (Karl Fischer): <8.0%
Teneur en trifluoroacétate(HPIC): >12.0%
MS (ESI): Cohérent
Bilan de masse: 95.0~105,0%
Grade : Qualité pharmaceutique
Stockage: Fermé, ci-dessous 2 ~ 8℃ conservation
Usage : Ce produit est principalement utilisé pour la prévention de la thérapie interventionnelle de formation vasculaire dans le traitement de l'angor instable., complications ischémiques avant et après. Il inhibe à la fois la thrombine circulante et liée au caillot, tout en inhibant également l'activation et l'agrégation des plaquettes médiées par la thrombine.

Bivalirudine (Angiomax ou Angiox, fabriqué par The Medicines Company) est un inhibiteur direct spécifique et réversible de la thrombine (DTI).

La bivalirudine est un DTI qui surmonte de nombreuses limitations observées avec les inhibiteurs indirects de la thrombine., comme l'héparine. La bivalirudine est un court, synthetic peptide that is potent, highly specific, and a reversible inhibitor of thrombin. It inhibits both circulating and clot-bound thrombin, tout en inhibant également l'activation et l'agrégation des plaquettes médiées par la thrombine. Bivalirudin has a quick onset of action and a short half-life. It does not bind to plasma proteins (other than thrombin) or to red blood cells. Therefore it has a predictable antithrombotic response. There is no risk for Heparin Induced Thrombocytopenia/Heparin Induced Thrombosis-Thrombocytopenia Syndrome (HIT/HITTS). It does not require a binding cofactor such as antithrombin and does not activate platelets. These characteristics make bivalirudin an ideal alternative to heparin.

Bivalirudin clinical studies demonstrated consistent positive outcomes in patients with stable angina, unstable angina (UA), non-ST segment elevation myocardial infarction (NSTEMI), and ST-segment elevation myocardial infarction (STEMI) subissant une ICP en 7 essais randomisés majeurs

La bivalirudine est indiquée comme anticoagulant chez les patients souffrant d'angor instable subissant une angioplastie coronarienne transluminale percutanée. (ACTP).

Bivalirudine avec utilisation provisoire d'un inhibiteur de la glycoprotéine IIb/IIIa (GPI) est indiqué comme anticoagulant chez les patients subissant une intervention coronarienne percutanée (PCI).

La bivalirudine est indiquée chez les patients présentant, ou à risque de HIT/HITTS subissant une PCI.

La bivalirudine est destinée à être utilisée avec l'aspirine et a été étudiée uniquement chez des patients recevant de l'aspirine en concomitance..

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