Bivalirudin
Sequenz:D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-OH
Alias:126:PN:WO2004076484SEITE:31 beanspruchtes Protein;Angiomax;BG 8967;Bivalirudin;Hirulog; Hirulog 1
Cas-Nr.: 128270-60-0
Molekulare Formel: C98H138N24O33
Molekulargewicht: 2180.29
Reinheit (HPLC): 98.0%min.
Aussehen: Weißes Pulver
Einzelne Verunreinigung (HPLC): 1.0%max
Aminosäurezusammensetzung: ±10 % der Theorie
Peptidgehalt (N%): >80.0%
Wassergehalt (Karl Fischer): <8.0%
Trifluoracetat-Gehalt(HPIC): >12.0%
MS (ESI): Konsistent
Massenbilanz: 95.0~105,0 %
Grad : Pharmazeutische Qualität
Lagerung: Geschlossen, unten 2 ~ 8℃ Konservierung
Verwendung : Dieses Produkt wird hauptsächlich zur Vorbeugung gefäßbildender Interventionstherapie bei der Behandlung instabiler Angina pectoris eingesetzt, ischämische Komplikationen vorher und nachher. Es hemmt sowohl zirkulierendes als auch gerinnselgebundenes Thrombin, Gleichzeitig wird auch die durch Thrombin vermittelte Aktivierung und Aggregation von Blutplättchen gehemmt.
Bivalirudin (Angiomax oder Angiox, hergestellt von The Medicines Company) ist ein spezifischer und reversibler direkter Thrombininhibitor (DTI).
Bivalirudin ist ein DTI, das viele Einschränkungen indirekter Thrombininhibitoren überwindet, wie Heparin. Bivalirudin ist kurz, synthetisches Peptid, das wirksam ist, sehr spezifisch, und ein reversibler Thrombininhibitor. Es hemmt sowohl zirkulierendes als auch gerinnselgebundenes Thrombin, Gleichzeitig wird auch die durch Thrombin vermittelte Aktivierung und Aggregation von Blutplättchen gehemmt. Bivalirudin hat einen schnellen Wirkungseintritt und eine kurze Halbwertszeit. Es bindet nicht an Plasmaproteine (außer Thrombin) oder zu roten Blutkörperchen. Daher weist es eine vorhersehbare antithrombotische Reaktion auf. Es besteht kein Risiko für eine Heparin-induzierte Thrombozytopenie/Heparin-induzierte Thrombose-Thrombozytopenie-Syndrom (HIT/HITTS). Es erfordert keinen bindenden Cofaktor wie Antithrombin und aktiviert keine Blutplättchen. Diese Eigenschaften machen Bivalirudin zu einer idealen Alternative zu Heparin.
Klinische Studien mit Bivalirudin zeigten durchweg positive Ergebnisse bei Patienten mit stabiler Angina pectoris, instabile Angina pectoris (UA), Myokardinfarkt ohne ST-Strecken-Hebung (NSTEMI), und ST-Strecken-Hebungs-Myokardinfarkt (STEMI) unterzieht sich einer PCI in 7 große randomisierte Studien
Bivalirudin ist als Antikoagulans bei Patienten mit instabiler Angina pectoris indiziert, die sich einer perkutanen transluminalen Koronarangioplastie unterziehen (PTCA).
Bivalirudin unter vorläufiger Verwendung eines Glykoprotein-IIb/IIIa-Inhibitors (GPI) ist zur Verwendung als Antikoagulans bei Patienten indiziert, die sich einer perkutanen Koronarintervention unterziehen (PCI).
Bivalirudin ist für Patienten mit angezeigt, oder das Risiko einer HIT/HITTS-Erkrankung besteht, die sich einer PCI unterzieht.
Bivalirudin ist zur Anwendung mit Aspirin vorgesehen und wurde nur bei Patienten untersucht, die gleichzeitig Aspirin erhielten.
