Bivalirudina
Sequenza:D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-OH
Alias:126:PN:WO2004076484PAGINA:31 proteina dichiarata;Angiomax;BG 8967;Bivalirudina;Hirulog; Hirulog 1
Cas n.: 128270-60-0
Formula molecolare: C98H138N24O33
Peso Molecolare: 2180.29
Purezza (HPLC): 98.0%min.
Aspetto: Polvere bianca
Singola impurità (HPLC): 1.0%massimo
Composizione degli aminoacidi: ±10% del teorico
Contenuto peptidico (N%): >80.0%
Contenuto d'acqua (Karl Fisher): <8.0%
Contenuto di trifluoroacetato(HPIC): >12.0%
SM (ESI): Coerente
Bilancio di massa: 95.0~105,0%
Grado : Grado farmaceutico
Magazzinaggio: Chiuso, sotto 2 Conservazione ~ 8℃
Utilizzo : Questo prodotto viene utilizzato principalmente per la prevenzione della terapia interventistica sulla formazione vascolare nel trattamento dell'angina instabile, complicanze ischemiche prima e dopo. Inibisce sia la trombina circolante che quella legata al coagulo, inibendo anche l'attivazione e l'aggregazione piastrinica mediata dalla trombina.
Bivalirudina (Angiomax o Angiox, prodotto da The Medicines Company) è un inibitore diretto specifico e reversibile della trombina (DTI).
La bivalirudina è un DTI che supera molte limitazioni osservate con gli inibitori indiretti della trombina, come l'eparina. La bivalirudina è breve, peptide sintetico che è potente, altamente specifico, e un inibitore reversibile della trombina. Inibisce sia la trombina circolante che quella legata al coagulo, inibendo anche l'attivazione e l'aggregazione piastrinica mediata dalla trombina. La bivalirudina ha una rapida insorgenza d’azione e una breve emivita. Non si lega alle proteine plasmatiche (altro che trombina) o ai globuli rossi. Pertanto ha una risposta antitrombotica prevedibile. Non esiste alcun rischio di sindrome da trombocitopenia indotta da eparina/trombosi-trombocitopenia indotta da eparina (COLPI/COLPI). Non richiede un cofattore legante come l'antitrombina e non attiva le piastrine. Queste caratteristiche rendono la bivalirudina un'alternativa ideale all'eparina.
Gli studi clinici sulla bivalirudina hanno dimostrato risultati positivi costanti nei pazienti con angina stabile, angina instabile (UA), infarto miocardico senza sopraslivellamento del tratto ST (NSTEMI), e infarto miocardico con sopraslivellamento del tratto ST (STEMI) sottoposto a PCI 7 principali studi randomizzati
La bivalirudina è indicata per l'uso come anticoagulante nei pazienti con angina instabile sottoposti ad angioplastica coronarica transluminale percutanea (PTCA).
Bivalirudina con uso provvisorio dell’inibitore della glicoproteina IIb/IIIa (GPI) è indicato per l'uso come anticoagulante nei pazienti sottoposti a intervento coronarico percutaneo (PCI).
La bivalirudina è indicata per i pazienti con, o a rischio di HIT/HITTS sottoposti a PCI.
La bivalirudina è destinata all'uso con l'aspirina ed è stata studiata solo in pazienti che ricevevano contemporaneamente aspirina.
