Bivalirudin
Sekvens:D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-OH
Alias:126:PN:WO2004076484SIDE:31 påstått protein;Angiomax;BG 8967;Bivalirudin;Hirulog; Hirulog 1
Cas No.: 128270-60-0
Molekylær formel: C98H138N24O33
Molekylvekt: 2180.29
Renhet (HPLC): 98.0%min.
Utseende: Hvitt pulver
Enkel urenhet (HPLC): 1.0%maks
Aminosyresammensetning: ±10 % av teoretisk
Peptidinnhold (N %): >80.0%
Vanninnhold (Karl Fischer): <8.0%
Trifluoracetat-innhold(HPIC): >12.0%
MS (ESI): Konsekvent
Massebalanse: 95.0~105,0 %
Karakter : Farmasøytisk karakter
Lagring: Lukket, under 2 ~ 8℃ bevaring
Bruk : Dette produktet brukes hovedsakelig til forebygging av vaskulærdannende intervensjonsterapi ved behandling av ustabil angina, iskemiske komplikasjoner før og etter. Det hemmer både sirkulerende og koagelbundet trombin, samtidig som den hemmer trombin-mediert blodplateaktivering og aggregering.
Bivalirudin (Angiomax eller Angiox, produsert av The Medicines Company) er en spesifikk og reversibel direkte trombinhemmer (DTI).
Bivalirudin er en DTI som overvinner mange begrensninger sett med indirekte trombinhemmere, slik som heparin. Bivalirudin er en kort, syntetisk peptid som er potent, svært spesifikke, og en reversibel hemmer av trombin. Det hemmer både sirkulerende og koagelbundet trombin, samtidig som den hemmer trombin-mediert blodplateaktivering og aggregering. Bivalirudin har en raskt innsettende virkning og kort halveringstid. Det binder seg ikke til plasmaproteiner (annet enn trombin) eller til røde blodlegemer. Derfor har den en forutsigbar antitrombotisk respons. Det er ingen risiko for heparinindusert trombocytopeni/heparinindusert trombose-trombocytopeni syndrom (TREFF/HITTS). Det krever ikke en bindende kofaktor som antitrombin og aktiverer ikke blodplater. Disse egenskapene gjør bivalirudin til et ideelt alternativ til heparin.
Kliniske studier med bivalirudin viste konsistente positive resultater hos pasienter med stabil angina, ustabil angina (UA), myokardinfarkt uten ST-segment elevasjon (NSTEMI), og ST-segment elevation hjerteinfarkt (STEMI) gjennomgår PCI i 7 store randomiserte studier
Bivalirudin er indisert for bruk som antikoagulant hos pasienter med ustabil angina som gjennomgår perkutan transluminal koronar angioplastikk (PTCA).
Bivalirudin med midlertidig bruk av glykoprotein IIb/IIIa-hemmer (GPI) er indisert for bruk som antikoagulant hos pasienter som gjennomgår perkutan koronar intervensjon (PCI).
Bivalirudin er indisert for pasienter med, eller med risiko for HIT/HITTS som gjennomgår PCI.
Bivalirudin er beregnet på bruk sammen med aspirin og er kun studert hos pasienter som samtidig får aspirin.
