Bivalirudin
Zaporedje:D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-OH
vzdevek:126:PN:WO2004076484PAGE:31 zahtevane beljakovine;Angiomaks;BG 8967;Bivalirudin;Hirulog; Hirulog 1
Cas Št.: 128270-60-0
Molekularna formula: C98H138N24O33
Molekulska teža: 2180.29
Čistost (HPLC): 98.0%min.
Videz: Bel prah
Ena nečistoča (HPLC): 1.0%maks
Aminokislinska sestava: ±10 % teoretičnega
Vsebnost peptidov (N %): >80.0%
Vsebnost vode (Karl Fischer): <8.0%
Vsebnost trifluoroacetata(HPIC): >12.0%
MS (ESI): Dosledno
Masno ravnotežje: 95.0~105,0 %
Ocena : Farmacevtski razred
Shranjevanje: Zaprto, spodaj 2 ~ 8 ℃ ohranjanje
Uporaba : Ta izdelek se v glavnem uporablja za preprečevanje vaskularne intervencijske terapije pri zdravljenju nestabilne angine, ishemičnih zapletov pred in po. Zavira trombin v obtoku in trombin, vezan na strdek., hkrati pa tudi zavira aktivacijo in agregacijo trombocitov, posredovano s trombinom.
Bivalirudin (Angiomax ali Angiox, proizvaja The Medicines Company) je specifičen in reverzibilen neposredni zaviralec trombina (DTI).
Bivalirudin je DTI, ki premaga številne omejitve, opažene pri posrednih zaviralcih trombina, kot je heparin. Bivalirudin je kratek, sintetični peptid, ki je močan, zelo specifičen, in reverzibilni zaviralec trombina. Zavira trombin, ki kroži in je vezan na strdek, hkrati pa tudi zavira aktivacijo in agregacijo trombocitov, posredovano s trombinom. Bivalirudin ima hiter začetek delovanja in kratko razpolovno dobo. Ne veže se na plazemske beljakovine (razen trombina) ali na rdeče krvne celice. Zato ima predvidljiv antitrombotični odziv. Ni tveganja za heparinsko povzročeno trombocitopenijo/s heparinom povzročeno trombozo-trombocitopenijo (HIT/HITTS). Ne potrebuje vezavnega kofaktorja, kot je antitrombin, in ne aktivira trombocitov. Zaradi teh lastnosti je bivalirudin idealna alternativa heparinu.
Klinične študije bivalirudina so pokazale dosledne pozitivne rezultate pri bolnikih s stabilno angino pektoris, nestabilna angina (UA), miokardni infarkt brez elevacije ST spojnice (NSTEMI), in miokardni infarkt z elevacijo ST spojnice (STEMI) na PCI v 7 večja randomizirana preskušanja
Bivalirudin je indiciran za uporabo kot antikoagulant pri bolnikih z nestabilno angino pektoris pri perkutani transluminalni koronarni angioplastiki (PTCA).
Bivalirudin z začasno uporabo zaviralca glikoproteina IIb/IIIa (GPI) je indiciran za uporabo kot antikoagulant pri bolnikih, ki so podvrženi perkutanemu koronarnemu posegu (PCI).
Bivalirudin je indiciran za bolnike z, ali pri tveganju za HIT/HITTS med PCI.
Bivalirudin je namenjen uporabi z aspirinom in je bil raziskan le pri bolnikih, ki so sočasno prejemali aspirin.
