Бивалирудин
Последователност:D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-OH
Псевдоним:126:PN:WO2004076484СТРАНИЦА:31 заявен протеин;Ангиомакс;БГ 8967;Бивалирудин;Хирулог; Хирулог 1
Cas No.: 128270-60-0
Молекулярна формула: C98H138N24O33
Молекулно тегло: 2180.29
Чистота (HPLC): 98.0%мин.
Външен вид: Бял прах
Единична примес (HPLC): 1.0%макс
Аминокиселинен състав: ±10% от теоретичната
Съдържание на пептиди (N%): >80.0%
Водно съдържание (Карл Фишер): <8.0%
Съдържание на трифлуороацетат(HPIC): >12.0%
MS (ESI): Последователен
Масов баланс: 95.0~105,0%
Степен : Фармацевтичен клас
Съхранение: Затворено, по-долу 2 ~ 8℃ съхранение
Използване : Този продукт се използва главно за превенция на съдообразуваща интервенционална терапия при лечение на нестабилна стенокардия, исхемични усложнения преди и след. Той инхибира както циркулиращия, така и свързания със съсирек тромбин, като същевременно инхибира тромбин-медиираната тромбоцитна активация и агрегация.
Бивалирудин (Ангиомакс или Ангиокс, произведен от The Medicines Company) е специфичен и обратим директен инхибитор на тромбина (DTI).
Бивалирудин е DTI, който преодолява много ограничения, наблюдавани при индиректните инхибитори на тромбина, като хепарин. Бивалирудин е кратко, синтетичен пептид, който е мощен, силно специфичен, и обратим инхибитор на тромбина. Той инхибира както циркулиращия, така и свързания със съсирек тромбин, като същевременно инхибира тромбин-медиираната тромбоцитна активация и агрегация. Бивалирудин има бързо начало на действие и кратък полуживот. Не се свързва с плазмените протеини (различни от тромбин) или към червените кръвни клетки. Поради това има предвидим антитромботичен отговор. Няма риск от индуцирана от хепарин тромбоцитопения/синдром на индуцирана от хепарин тромбоза-тромбоцитопения (ХИТ/ХИТЦИ). Не изисква свързващ кофактор като антитромбин и не активира тромбоцитите. Тези характеристики правят бивалирудин идеална алтернатива на хепарина.
Bivalirudin clinical studies demonstrated consistent positive outcomes in patients with stable angina, unstable angina (UA), non-ST segment elevation myocardial infarction (NSTEMI), and ST-segment elevation myocardial infarction (STEMI) undergoing PCI in 7 major randomized trials
Bivalirudin is indicated for use as an anticoagulant in patients with unstable angina undergoing percutaneous transluminal coronary angioplasty (PTCA).
Bivalirudin with provisional use of glycoprotein IIb/IIIa inhibitor (GPI) is indicated for use as an anticoagulant in patients undergoing percutaneous coronary intervention (PCI).
Bivalirudin is indicated for patients with, or at risk of HIT/HITTS undergoing PCI.
Bivalirudin is intended for use with aspirin and has been studied only in patients receiving concomitant aspirin.
