бівалірудин
Послідовність:D-Phe-Pro-Arg-Pro-Gly-Gly-Gly-Gly-Asn-Gly-Asp-Phe-Glu-Glu-Ile-Pro-Glu-Glu-Tyr-Leu-OH
Псевдонім:126:ПН:WO2004076484СТОР:31 заявлений білок;Ангіомакс;BG 8967;бівалірудин;Гірулог; Гірулог 1
Cas No.: 128270-60-0
Молекулярна формула: C98H138N24O33
Молекулярна маса: 2180.29
Чистота (ВЕРХ): 98.0%хв.
Зовнішній вигляд: Білий порошок
Одна домішка (ВЕРХ): 1.0%макс
Амінокислотний склад: ±10% від теоретичного
Вміст пептидів (N%): >80.0%
Вміст води (Карл Фішер): <8.0%
Вміст трифторацетату(HPIC): >12.0%
РС (ESI): Послідовний
Баланс маси: 95.0~105,0%
Оцінка : Фармацевтичний клас
Зберігання: ЗАЧИНЕНО, нижче 2 ~ 8℃ збереження
Використання : Цей продукт в основному використовується для профілактики судиноутворюючої інтервенційної терапії при лікуванні нестабільної стенокардії, ішемічні ускладнення до та після. Він пригнічує як циркулюючий, так і зв’язаний згустком тромбін, одночасно пригнічуючи опосередковану тромбіном активацію та агрегацію тромбоцитів.
бівалірудин (Ангіомакс або Ангіокс, виробництва The Medicines Company) є специфічним і оборотним прямим інгібітором тромбіну (DTI).
Бівалірудин — це DTI, який долає багато обмежень, які спостерігаються при застосуванні непрямих інгібіторів тромбіну, такі як гепарин. Бівалірудин – короткий, синтетичний пептид, який є потужним, високоспецифічний, і оборотний інгібітор тромбіну. Він пригнічує як циркулюючий, так і зв’язаний згустками тромбін, одночасно пригнічуючи опосередковану тромбіном активацію та агрегацію тромбоцитів. Бівалірудин має швидкий початок дії та короткий період напіввиведення. Не зв'язується з білками плазми (крім тромбіну) або до еритроцитів. Тому він має передбачувану антитромботичну відповідь. Немає ризику для індукованої гепарином тромбоцитопенії/синдрому індукованого гепарином тромбозу-тромбоцитопенії (ХІТ/ХІТИ). Він не вимагає кофактора зв’язування, такого як антитромбін, і не активує тромбоцити. Ці характеристики роблять бівалірудин ідеальною альтернативою гепарину.
Клінічні дослідження бівалірудину продемонстрували стійкі позитивні результати у пацієнтів зі стабільною стенокардією, нестабільна стенокардія (UA), інфаркт міокарда без підйому сегмента ST (NSTEMI), та інфаркт міокарда з підйомом сегмента ST (ИМ ST) проходження ЧКВ в 7 великі рандомізовані дослідження
Бівалірудин показаний для застосування як антикоагулянт у пацієнтів з нестабільною стенокардією, яким проводять черезшкірну транслюмінальну коронарну ангіопластику (ЧТКА).
Бівалірудин з тимчасовим застосуванням інгібітору глікопротеїну IIb/IIIa (GPI) показаний для використання як антикоагулянт у пацієнтів, яким проводять черезшкірне коронарне втручання (PCI).
Бівалірудин показаний пацієнтам з, або з ризиком ГІТ/ХІТТ під час ЧКВ.
Бівалірудин призначений для застосування з аспірином і вивчався лише у пацієнтів, які одночасно приймали аспірин.
