Limaprost es un análogo de PGE1 con modificaciones estructurales destinadas a darle una vida media prolongada y una mayor potencia.. Es activo por vía oral tanto en cobayas como en ratas en dosis de 100 μg/kg como inhibidor de la agregación plaquetaria inducida por ADP y colágeno. Es 10-1,000 veces más potente que la PGE1 como inhibidor de la adhesión plaquetaria, medido in vitro. Inyección intracoronaria (100 de/kg) o inyección intravenosa (3 µg/kg) en perros anestesiados provoca vasodilatación y aumento del flujo sanguíneo coronario por 60-80%. Se observaron efectos hipotensores significativos en 100 y 300 μg/kg por vía oral en ratas.
Limaprost (como limaprost alfadex; número CAS 88852-12-4) Es un análogo oral de la prostaglandina E1.. Las prostaglandinas actúan sobre una variedad de células, como las células del músculo liso vascular, causando constricción o dilatación., en las plaquetas que causan agregación o desagregación y en las neuronas espinales que causan dolor. Las prostaglandinas tienen una amplia variedad de acciones., incluido, pero no limitado a la constricción muscular y la mediación de la inflamación.. Se ha demostrado que limaprost alfadex mejora la insuficiencia circulatoria periférica con una acción vasodilatadora y un efecto antitrombótico.. También mejora el flujo sanguíneo deficiente en el tejido nervioso en la espondilosis cervical y normaliza la función nerviosa.. Limaprost alfadex fue descubierto gracias a una investigación colaborativa entre Ono Pharmaceutical (Ono) y Dainippon Sumitomo Pharma (DSP). Fue aprobado para el tratamiento de síntomas isquémicos como úlcera cutánea., dolor y frialdad que acompañan a la tromboangeitis obliterante en 1988; y para el tratamiento de síntomas subjetivos como dolor y entumecimiento en la parte inferior de la pierna y discapacidad para caminar asociados con la estenosis adquirida del canal espinal lumbar como indicación adicional en 2001. El medicamento se ha vendido bajo el nombre comercial de Opalmon® Tablets de Ono y Prorenal® Tablets de DSP.. En 2011, Ono y DSP iniciaron ensayos clínicos de fase II en Japón para el tratamiento del síndrome del túnel carpiano. En 2013, Estos ensayos se interrumpieron porque el estudio no logró demostrar eficacia.. Ono y DSP también interrumpieron el desarrollo de limaprost alfadex para la indicación adicional de espondilosis cervical en 2008 debido a que no se pudo demostrar la eficacia prevista en un estudio de fase II en pacientes con la enfermedad. Sin embargo, fue verificado por el Hospital Universitario Nacional de Seúl en noviembre de 2014 que el estudio sobre la eficacia del limaprost alfadex oral después de la cirugía por mielopatía cervical todavía estaba en curso.
