Limaprost é um análogo da PGE1 com modificações estruturais destinadas a proporcionar meia-vida prolongada e maior potência. É oralmente ativo em porquinhos-da-índia e ratos em doses de 100 μg/kg como inibidor de ADP e agregação plaquetária induzida por colágeno. Isso é 10-1,000 vezes mais potente que a PGE1 como inibidor do adesivo plaquetário, medido in vitro. Injeção intra-coronária (100 de/kg) ou injeção intravenosa (3 μg/kg) em cães anestesiados causa vasodilatação e aumento do fluxo sanguíneo coronariano por 60-80%. Efeitos hipotensores significativos foram observados em 100 e 300 μg/kg por via oral em ratos.
Limaprost (como Limaprost alfadex; Número CAS 88852-12-4) é um análogo oral da prostaglandina E1. As prostaglandinas atuam em uma variedade de células, como as células musculares lisas vasculares, causando constrição ou dilatação., nas plaquetas causando agregação ou desagregação e nos neurônios espinhais causando dor. As prostaglandinas têm uma ampla variedade de ações, incluindo, mas não limitado à constrição muscular e mediação da inflamação. Foi demonstrado que Limaprost alfadex melhora a insuficiência circulatória periférica com ação vasodilatadora e efeito antitrombótico. Também melhora o fluxo sanguíneo deficiente no tecido nervoso na espondilose cervical e normaliza a função nervosa. Limaprost alfadex foi descoberto a partir de uma pesquisa colaborativa entre a Ono Pharmaceutical (Ono) e Dainippon Sumitomo Pharma (DSP). Foi aprovado para o tratamento de sintomas isquêmicos, como úlcera de pele, dor e frio acompanhando a tromboangeíte obliterante em 1988; and for the treatment of subjective symptoms such as pain and numbness in the lower leg and walking disability associated with acquired lumbar spinal canal stenosis as an additional indication in 2001. The drug has been sold under the trade name of Opalmon® Tablets by Ono and Prorenal® Tablets by DSP. Em 2011, Ono and DSP initiated Phase II clinical trials in Japan for the treatment of carpal tunnel syndrome. Em 2013, these trials were discontinued because the study failed to demonstrate efficacy. Ono and DSP also discontinued the development of limaprost alfadex for the additional indication of cervical spondylosis in 2008 due to the failure to demonstrate the anticipated efficacy in a Phase II study in patients with the disease. No entanto, it was verified by Seoul National University Hospital in November of 2014 que o estudo sobre a eficácia do limaprost alfadex oral após cirurgia para mielopatia cervical ainda estava em andamento.
