Phenibut er et sentraldempende middel og analog av den hemmende nevrotransmitteren γ-aminosmørsyre (GABA), eller en GABA-analog. Tilsetningen av en fenylring gjør at fenibut kan krysse blod-hjerne-barrieren. Phenibut ble utviklet i Sovjetunionen på 1960-tallet, og har siden blitt brukt der som et farmasøytisk legemiddel for å behandle et bredt spekter av plager, inkludert posttraumatisk stresslidelse, angst, depresjon, asteni, søvnløshet, alkoholisme, stamming, og vestibulære lidelser, og andre forhold.
Phenibut er en nær strukturell analog av GABA, så vel som baklofen (b-(4-klorfenyl)-GABA), pregabalin (β-isobutyl-GABA), og GABOB (β-hydroksy-GABA). Phenibut antas å fungere som en selektiv GABAB-reseptoragonist; studier er motstridende om phenibut også fungerer som en GABAA-reseptoragonist. Mer nylig, phenibut har vist seg å fungere fortrinnsvis som en blokkering av α2δ-underenhet-holdige spenningsstyrte kalsiumkanaler, på samme måte som gabapentin og pregabalin. Som sådan, per definisjon, phenibut er et gabapentinoid.
Den anbefalte serveringsstørrelsen på Phenibut er 500 - 2000mg per dag, i opptil to til tre separate porsjoner, avhengig av ønsket effekt.Phenibut bør ikke konsumeres i mengder som overstiger 4 gram totalt per uke, og bør ALDRI tas i høyere mengder på påfølgende dager på grunn av rask utvikling av toleranse for fordelene.
