فنیبوت یک مهارکننده مرکزی و آنالوگ انتقال دهنده عصبی بازدارنده γ-آمینوبوتیریک اسید است. (گابا), یا یک آنالوگ GABA. افزودن یک حلقه فنیل به فنیبوت اجازه می دهد تا از سد خونی مغزی عبور کند. Phenibut در دهه 1960 در اتحاد جماهیر شوروی توسعه یافت, و از آن زمان در آنجا به عنوان یک داروی دارویی برای درمان طیف گسترده ای از بیماری ها استفاده شده است, از جمله اختلال استرس پس از سانحه, اضطراب, افسردگی, آستنیا, بی خوابی, اعتیاد به الکل, لکنت زبان, و اختلالات دهلیزی, و شرایط دیگر.
Phenibut آنالوگ ساختاری نزدیک GABA است, و همچنین باکلوفن (ب-(4-کلروفنیل)-گابا), پرگابالین (β-ایزوبوتیل-گابا), و GABOB (β-هیدروکسی گابا). اعتقاد بر این است که Phenibut به عنوان یک آگونیست انتخابی گیرنده GABAB عمل می کند; مطالعات در مورد اینکه آیا فنیبوت به عنوان آگونیست گیرنده گاباآ نیز عمل می کند متناقض است. اخیرا, مشخص شده است که فنیبوت ترجیحاً به عنوان مسدود کننده کانال های کلسیمی حاوی زیرواحد α2δ عمل می کند., مشابه گاباپنتین و پره گابالین. به این ترتیب, طبق تعریف, فنیبوت یک گاباپنتینوئید است.
اندازه سرویس توصیه شده Phenibut است 500 - 2000میلی گرم در روز, در حداکثر دو تا سه وعده جداگانه, بسته به اثر مورد نظر. Phenibut نباید در مقادیر بیش از حد مصرف شود 4 گرم کل در هفته, و هرگز نباید در مقادیر بالاتر در روزهای متوالی مصرف شود، زیرا به دلیل رشد سریع تحمل به فواید.