Phenibut is een centraal depressivum en analoog van de remmende neurotransmitter γ-aminoboterzuur (GABA), of een GABA-analoog. Door de toevoeging van een fenylring kan phenibut de bloed-hersenbarrière passeren. Phenibut werd in de jaren zestig in de Sovjet-Unie ontwikkeld, en wordt daar sindsdien gebruikt als farmaceutisch medicijn om een breed scala aan aandoeningen te behandelen, inclusief posttraumatische stressstoornis, spanning, depressie, asthenie, slapeloosheid, alcoholisme, stotteren, en vestibulaire stoornissen, en andere voorwaarden.
Phenibut is een nauwe structurele analoog van GABA, evenals van baclofen (B-(4-chloorfenyl)-GABA), pregabaline (β-isobutyl-GABA), en GABOB (β-hydroxy-GABA). Er wordt aangenomen dat Phenibut werkt als een selectieve GABAB-receptoragonist; Studies zijn tegenstrijdig over de vraag of fenibut ook werkt als een GABAA-receptoragonist. Recenter, Er is gevonden dat fenibut bij voorkeur werkt als een blokker van α2δ-subeenheid-bevattende spanningsafhankelijke calciumkanalen, vergelijkbaar met gabapentine en pregabaline. Als zodanig, per definitie, phenibut is een gabapentinoïde.
De aanbevolen portiegrootte van Phenibut is 500 - 2000mg per dag, in maximaal twee tot drie afzonderlijke porties, afhankelijk van het gewenste effect. Phenibut mag niet in grotere hoeveelheden worden geconsumeerd 4 gram totaal per week, en mag NOOIT op opeenvolgende dagen in grotere hoeveelheden worden ingenomen vanwege de snelle ontwikkeling van tolerantie voor de voordelen.
