Фенібут є центральним депресантом і аналогом гальмівного нейромедіатора γ-аміномасляної кислоти. (ГАМК), або аналог ГАМК. Додавання фенільного кільця дозволяє фенібуту проникати через гематоенцефалічний бар’єр. Фенібут був розроблений в Радянському Союзі в 1960-х роках, і з тих пір використовується там як фармацевтичний препарат для лікування широкого спектру захворювань, включаючи посттравматичний стресовий розлад, занепокоєння, депресія, астенія, безсоння, алкоголізм, заїкання, і вестибулярні розлади, та інші умови.
Фенібут є близьким структурним аналогом ГАМК, а також баклофену (б-(4-хлорфеніл)-ГАМК), прегабалін (β-ізобутил-ГАМК), і ГАБОБ (β-гідрокси-ГАМК). Вважається, що фенібут діє як селективний агоніст рецепторів GABAB; дослідження суперечливі щодо того, чи діє фенібут також як агоніст рецептора ГАМК. Зовсім недавно, Було виявлено, що фенібут діє переважно як блокатор потенціалзалежних кальцієвих каналів, що містять субодиницю α2δ., подібно до габапентину та прегабаліну. Як таке, за визначенням, фенібут є габапентиноїдом.
Рекомендований розмір порції фенібуту становить 500 - 2000мг на добу, до двох-трьох окремих порцій, залежно від бажаного ефекту. Фенібут не слід вживати в кількостях, що перевищують 4 грамів загалом на тиждень, і НІКОЛИ не слід приймати у великих кількостях протягом наступних днів через швидкий розвиток толерантності до переваг.
