Phenibut est un dépresseur central et un analogue du neurotransmetteur inhibiteur, l'acide γ-aminobutyrique. (GABA), ou un analogue du GABA. L'ajout d'un cycle phényle permet au phénibut de traverser la barrière hémato-encéphalique. Phenibut a été développé en Union soviétique dans les années 1960., et y a depuis été utilisé comme médicament pharmaceutique pour traiter un large éventail de maladies., y compris le trouble de stress post-traumatique, anxiété, dépression, asthénie, insomnie, alcoolisme, bégaiement, et troubles vestibulaires, et d'autres conditions.
Phenibut est un analogue structurel proche du GABA, ainsi que du baclofène (b-(4-chlorophényle)-GABA), prégabaline (β-isobutyl-GABA), et GABOB (β-hydroxy-GABA). On pense que Phenibut agit comme un agoniste sélectif des récepteurs GABAB.; les études sont contradictoires quant à savoir si le phénibut agit également comme agoniste des récepteurs GABAA. Plus récemment, Il a été démontré que le phénibut agit préférentiellement comme un bloqueur des canaux calciques voltage-dépendants contenant la sous-unité α2δ., de la même manière que la gabapentine et la prégabaline. En tant que tel, par définition, le phénibut est un gabapentinoïde.
La portion recommandée de Phenibut est 500 - 2000mg par jour, en deux à trois portions distinctes, en fonction de l'effet recherché. Phenibut ne doit pas être consommé en quantités dépassant 4 grammes au total par semaine, et ne doit JAMAIS être pris en quantités plus élevées pendant des jours consécutifs en raison du développement rapide d'une tolérance aux bienfaits..