Phenibut este un deprimant central și analog al neurotransmițătorului inhibitor acid γ-aminobutiric (GABA), sau un analog GABA. Adăugarea unui inel fenil permite phenibut să traverseze bariera hemato-encefalică. Phenibut a fost dezvoltat în Uniunea Sovietică în anii 1960, și de atunci a fost folosit acolo ca medicament farmaceutic pentru a trata o gamă largă de afecțiuni, inclusiv tulburarea de stres posttraumatic, anxietate, depresie, astenie, insomnie, alcoolism, bâlbâind, și tulburări vestibulare, si alte conditii.
Phenibut este un analog structural apropiat al GABA, precum şi al baclofenului (b-(4-clorofenil)-GABA), pregabalin (p-izobutil-GABA), și GABOB (β-hidroxi-GABA). Se crede că Phenibut acționează ca un agonist selectiv al receptorului GABAB; studiile sunt contradictorii cu privire la faptul dacă phenibut acționează și ca un agonist al receptorului GABAA. Mai recent, s-a descoperit că phenibut acționează în mod preferențial ca un blocant al canalelor de calciu care conțin subunități α2δ, asemănător gabapentinei și pregabalinei. Ca atare, prin definiție, phenibut este un gabapentinoid.
Mărimea recomandată de porție de Phenibut este 500 - 2000mg pe zi, în până la două până la trei porții separate, in functie de efectul dorit.Phenibut nu trebuie consumat in cantitati care depasesc 4 grame total pe săptămână, și NU trebuie NICIODATĂ luate în cantități mai mari în zile consecutive datorită dezvoltării rapide a toleranței la beneficii.
