Фенибут является центральным депрессантом и аналогом тормозного нейромедиатора γ-аминомасляной кислоты. (ГАБА), или аналог ГАМК. Добавление фенильного кольца позволяет фенибуту преодолевать гематоэнцефалический барьер.. Фенибут был разработан в Советском Союзе в 1960-х годах., и с тех пор используется там в качестве фармацевтического препарата для лечения широкого спектра заболеваний., включая посттравматическое стрессовое расстройство, беспокойство, депрессия, астения, бессонница, алкоголизм, заикание, и вестибулярные расстройства, и другие условия.
Фенибут – близкий структурный аналог ГАМК., а также баклофен (б-(4-хлорфенил)-ГАБА), прегабалин (β-изобутил-ГАМК), и ГАБОБ (β-гидрокси-ГАМК). Считается, что фенибут действует как селективный агонист рецепторов ГМКАБ.; исследования противоречивы относительно того, действует ли фенибут как агонист рецепторов ГАМКА.. Совсем недавно, Было обнаружено, что фенибут действует преимущественно как блокатор потенциалзависимых кальциевых каналов, содержащих субъединицу α2δ., аналогично габапентину и прегабалину. Как таковой, по определению, фенибут — габапентиноид.
Рекомендуемый размер порции Фенибута составляет 500 - 2000мг в день, в двух-трех отдельных порциях, в зависимости от желаемого эффекта. Фенибут не следует употреблять в количествах, превышающих 4 всего грамм в неделю, и НИКОГДА не следует принимать в больших количествах в течение нескольких дней подряд из-за быстрого развития толерантности к преимуществам..