チボロンはエストロゲン様作用を有する合成ステロイド薬です。, プロゲストゲン性, で紹介された弱いアンドロゲン作用 1988 ヨーロッパで広く使用されています, アジア, オーストラリア, そして, 米国を除く (利用できない場所), 世界の残りの部分.
主に子宮内膜症の治療に使用されます,閉経後の女性におけるホルモン補充療法と同様に. チボロンは、古いホルモン補充薬と比較して同等またはそれ以上の有効性を持っています, しかし、同様の副作用プロファイルを共有しています。女性の性機能障害の治療法としての可能性としても研究されています。.
チボロンは、選択的組織エストロゲン活性調節因子として知られる化合物のクラスの最初のものです. 構造的に 19-ノルテストステロン誘導体に関連しており、弱いエストロゲン様作用を示します。, プロゲストゲン活性およびアンドロゲン活性. チボロン自体には生物学的活性はありません. チボロンの多様なホルモン効果は、さまざまな組織に対するいくつかの重要な代謝産物の作用によって引き起こされます。.
チボロンは主にδ4,3β-ヒドロキシ異性体と3α-ヒドロキシ異性体に代謝されます。. これらの異性体はエストロゲンに対して異なる結合親和性を持っています, プロゲステロンおよびアンドロゲン受容体1. 3α?ヒドロキシおよび3β-ヒドロキシ代謝物はエストロゲン受容体のみに結合します。, 一方、δ4 異性体はプロゲステロンおよびアンドロゲン受容体に対して親和性を持っています。, ただしエストロゲン受容体には当てはまらない.
チボロンは閉経後の女性のための比較的新しい薬です, 構造的に 19-ノルテストステロン誘導体に関連しており、弱いエストロゲン様作用を示します。, プロゲストゲン活性およびアンドロゲン活性. 乳房組織に対するチボロンの影響はまだ不明瞭です. インビトロ研究では、乳房細胞に対するチボロンの効果に関して矛盾する結果が示されています。.
一方で, 疫学研究では、チボロンで治療を受けた女性の乳がんリスクが増加していることが示されていますが、, 放射線学的研究から得られたデータの蓄積により有望な結果が得られる. しかし, 乳房組織に対するチボロンの安全性はさらに調査する必要がある, 特に優れたデザインを通じて, 大規模な, ランダム化比較試験.
