Tibolón je syntetický steroidný liek s estrogénom, gestagénne, a slabé androgénne účinky, ktoré boli zavedené v r 1988 a je široko používaný v Európe, Ázie, Austrália, a, s výnimkou Spojených štátov amerických (kde nie je k dispozícii), zvyšku sveta.
Používa sa hlavne na liečbu endometriózy,ako aj hormonálna substitučná liečba u žien po menopauze. Tibolón má podobnú alebo vyššiu účinnosť v porovnaní so staršími hormonálnymi substitučnými liekmi, ale zdieľa podobný profil vedľajších účinkov. Bol tiež skúmaný ako možná liečba ženskej sexuálnej dysfunkcie.
Tibolón je prvou z triedy zlúčenín známych ako selektívne regulátory estrogénovej aktivity tkaniva. Štrukturálne súvisí s derivátmi 19-nortestosterónu a vykazuje slabý estrogén, gestagénne a androgénne aktivity. Samotný tibolón nemá žiadnu biologickú aktivitu. Rozmanité hormonálne účinky tibolónu sú výsledkom pôsobenia niekoľkých kľúčových metabolitov na rôzne tkanivá.
Tibolón sa primárne metabolizuje na δ4,3β-hydroxy a 3α-hydroxy izoméry. Tieto izoméry majú rôzne väzbové afinity k estrogénu, progesterónové a androgénne receptory1. 3α?hydroxy a 3β-hydroxy metabolity sa viažu výlučne na estrogénový receptor, zatiaľ čo 84 izomér má afinitu k progesterónovým a androgénnym receptorom, ale nie pre estrogénový receptor.
Tibolón je relatívne nový liek pre ženy po menopauze, ktorý je štruktúrne príbuzný s derivátmi 19-nortestosterónu a vykazuje slabý estrogén, gestagénne a androgénne aktivity. Účinok tibolónu na prsné tkanivo je stále nejasný. Štúdie in vitro ukázali protichodné výsledky týkajúce sa účinkov tibolónu na bunky prsníka.
Na druhej strane, hoci epidemiologické štúdie ukazujú zvýšenie rizika rakoviny prsníka u žien liečených tibolónom, akumulácia údajov získaných z rádiologických štúdií predstavuje sľubné výsledky. Avšak, bezpečnosť tibolónu s ohľadom na prsné tkanivo je potrebné ďalej skúmať, najmä prostredníctvom dobre navrhnutého, vo veľkom meradle, randomizovaných kontrolovaných štúdiách.
