Тиболон – синтетический стероидный препарат с эстрогенным действием., прогестагенный, и слабого андрогенного действия, что было введено в 1988 и широко используется в Европе, Азия, Австралазия, и, за исключением США (где его нет в наличии), остальной мир.
Используется в основном для лечения эндометриоза.,а также заместительная гормональная терапия у женщин в постменопаузе.. Тиболон имеет аналогичную или большую эффективность по сравнению с более старыми гормональными препаратами., но имеет аналогичный профиль побочных эффектов. Он также исследовался как возможное средство лечения женской сексуальной дисфункции..
Тиболон является первым представителем класса соединений, известных как селективные тканевые регуляторы эстрогенной активности.. Он структурно связан с производными 19-нортестостерона и проявляет слабую эстрогенную активность., прогестагенная и андрогенная активность. Тиболон сам по себе не обладает биологической активностью.. Разнообразные гормональные эффекты тиболона обусловлены действием нескольких ключевых метаболитов на различные ткани..
Тиболон в основном метаболизируется с образованием δ4,3β-гидрокси и 3α-гидрокси изомеров.. Эти изомеры имеют разное сродство к связыванию эстрогена., рецепторы прогестерона и андрогенов1. 3α?гидрокси- и 3β-гидрокси-метаболиты связываются исключительно с рецептором эстрогена., тогда как изомер δ4 имеет сродство к рецепторам прогестерона и андрогенов., но не для рецептора эстрогена.
Тиболон – относительно новый препарат для женщин в постменопаузе., который структурно связан с производными 19-нортестостерона и проявляет слабую эстрогенную активность., прогестагенная и андрогенная активность. Влияние тиболона на ткани молочной железы до сих пор неясно.. Исследования in vitro показали противоречивые результаты относительно воздействия тиболона на клетки молочной железы..
С другой стороны, хотя эпидемиологические исследования показывают увеличение риска рака молочной железы среди женщин, получающих тиболон., накопление данных, полученных в результате радиологических исследований, дает многообещающие результаты. Однако, безопасность тиболона в отношении тканей молочной железы требует дальнейшего изучения., особенно благодаря хорошо продуманному, крупномасштабный, рандомизированные контролируемые исследования.
