Тиболон е синтетично стероидно лекарство с естроген, гестагенен, и слаби андрогенни действия, които бяха въведени в 1988 и се използва широко в Европа, Азия, Австралия, и, с изключение на САЩ (където не е наличен), останалия свят.
Използва се главно за лечение на ендометриоза,както и хормонална заместителна терапия при жени след менопауза. Тиболонът има подобна или по-голяма ефикасност в сравнение с по-старите хормонозаместващи лекарства, но споделя подобен профил на страничните ефекти. Също така е изследван като възможно лечение на женска сексуална дисфункция.
Тиболонът е първият от клас съединения, известни като селективни тъканни регулатори на естрогенната активност. Той е структурно свързан с производните на 19-нортестостерон и показва слаб естрогенен ефект., прогестогенна и андрогенна активност. Самият тиболон няма биологична активност. Разнообразните хормонални ефекти на тиболона са резултат от действието на няколко ключови метаболита върху различни тъкани.
Тиболон се метаболизира предимно в δ4,3β-хидрокси и 3α-хидрокси изомери. Тези изомери имат различен афинитет на свързване с естрогена, прогестеронови и андрогенни рецептори1. 3α?хидрокси и 3β-хидрокси метаболитите се свързват единствено с естрогенния рецептор, докато δ4 изомерът има афинитет към прогестероновите и андрогенните рецептори, но не и за естрогенния рецептор.
Тиболон е сравнително ново лекарство за жени след менопауза, който е структурно свързан с производните на 19-нортестостерон и показва слаб естроген, прогестогенна и андрогенна активност. Ефектът на тиболона върху гръдната тъкан все още е неясен. Проучванията in vitro показват противоречиви резултати по отношение на ефектите на тиболон върху клетките на гърдата.
От друга страна, въпреки че епидемиологичните проучвания показват повишаване на риска от рак на гърдата сред жените, лекувани с тиболон, натрупването на данни, получени от радиологични изследвания, дава обещаващи резултати. Въпреки това, безопасността на тиболон по отношение на гръдната тъкан трябва да бъде проучена допълнително, особено чрез добре проектирани, мащабен, рандомизирани контролирани проучвания.
