Тиболон е синтетично стероидно лекарство с естроген, гестагенен, и слаби андрогенни действия, които бяха въведени в 1988 и се използва широко в Европа, Азия, Австралия, и, с изключение на САЩ (където не е наличен), останалия свят.
Използва се главно за лечение на ендометриоза,както и хормонална заместителна терапия при жени след менопауза. Тиболонът има подобна или по-голяма ефикасност в сравнение с по-старите хормонозаместващи лекарства, но споделя подобен профил на страничните ефекти. Също така е изследван като възможно лечение на женска сексуална дисфункция.
Тиболонът е първият от клас съединения, известни като селективни тъканни регулатори на естрогенната активност. Той е структурно свързан с производните на 19-нортестостерон и показва слаб естрогенен ефект., прогестогенна и андрогенна активност. Самият тиболон няма биологична активност. Разнообразните хормонални ефекти на тиболона са резултат от действието на няколко ключови метаболита върху различни тъкани.
Тиболон се метаболизира предимно в δ4,3β-хидрокси и 3α-хидрокси изомери. Тези изомери имат различен афинитет на свързване с естрогена, прогестеронови и андрогенни рецептори1. 3α?хидрокси и 3β-хидрокси метаболитите се свързват единствено с естрогенния рецептор, whereas the δ4 isomer has affinity for the progesterone and androgen receptors, but not for the oestrogen receptor.
Tibolone is a relatively new drug for postmenopausal women, which is structurally related to 19-nortestosterone derivatives and exhibits weak oestrogenic, прогестогенна и андрогенна активност. The effect of tibolone on breast tissue is still obscure. In vitro studies have shown conflicting results regarding the effects of tibolone on breast cells.
On the other hand, although epidemiological studies show an increase in the risk of breast cancer among women treated with tibolone, accumulation of data obtained from radiological studies presents promising results. Въпреки това, the safety of tibolone with regard to breast tissue needs to be investigated further, especially through well-designed, large-scale, randomised-controlled trials.
