Tibolone este un medicament steroid sintetic cu estrogeni, progestogen, și acțiuni androgenice slabe care a fost introdusă în 1988 și este utilizat pe scară largă în Europa, Asia, Australasia, şi, cu excepţia Statelor Unite (unde nu este disponibil), restul lumii.
Este utilizat în principal pentru tratamentul endometriozei,precum și terapia de substituție hormonală la femeile aflate în postmenopauză. Tibolona are o eficacitate similară sau mai mare în comparație cu medicamentele de substituție hormonală mai vechi, dar împărtășește un profil similar de efecte secundare. De asemenea, a fost investigat ca un posibil tratament pentru disfuncția sexuală feminină.
Tibolona este primul dintr-o clasă de compuși cunoscuți ca regulatori selectivi ai activității estrogenice tisulare. Este înrudit structural cu derivații de 19-nortestosteron și prezintă slab estrogeni, activități progestogenice și androgene. Tibolona în sine nu are activitate biologică. Diversele efecte hormonale ale tibolonei rezultă din acțiunea mai multor metaboliți cheie asupra diferitelor țesuturi.
Tibolona este metabolizată în principal în izomeri δ4,3β-hidroxi și 3α-hidroxi. Acești izomeri au afinități de legare diferite pentru estrogen, receptorii de progesteron și androgeni1. 3α?metaboliții hidroxi și 3β-hidroxi se leagă numai de receptorul de estrogen, în timp ce izomerul δ4 are afinitate pentru receptorii de progesteron și androgeni, dar nu pentru receptorul de estrogen.
Tibolona este un medicament relativ nou pentru femeile aflate în postmenopauză, care este înrudit structural cu derivații de 19-nortestosteron și prezintă slab estrogeni, activități progestogenice și androgene. Efectul tibolonei asupra țesutului mamar este încă obscur. Studiile in vitro au arătat rezultate contradictorii cu privire la efectele tibolonei asupra celulelor mamare.
Pe de altă parte, deși studiile epidemiologice arată o creștere a riscului de cancer de sân în rândul femeilor tratate cu tibolonă, acumularea datelor obținute din studii radiologice prezintă rezultate promițătoare. Cu toate acestea, siguranța tibolonei în ceea ce privește țesutul mamar trebuie investigată în continuare, mai ales prin bine concepute, pe scară largă, studii randomizate-controlate.
